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基于碳点多功能纳米载药体系的制备及pH响应释药性能研究
引用本文:杜方凯,徐江生,曾钫,吴水珠. 基于碳点多功能纳米载药体系的制备及pH响应释药性能研究[J]. 化学学报, 2016, 74(3): 241-250. DOI: 10.6023/A15120780
作者姓名:杜方凯  徐江生  曾钫  吴水珠
作者单位:华南理工大学发光材料与器件国家重点实验室 华南理工大学材料科学与工程学院 广州 510640
基金项目:项目受国家自然科学基金(Nos. 21474031, 21174040, 21025415)、中国博士后科学基金(No. 2015M572305)和国家重大科学研究计划(No. 2013CB834702)资助.
摘    要:采用一步微波法成功制备了表面带氨基的荧光纳米碳点CDots, 并通过酰胺化反应将靶向基团叶酸接枝到碳点表面, 成功获得中间产物CDots-FA. 在此基础上, 通过已合成四臂端酰肼基化合物2与抗肿瘤药物阿霉素(DOX)连接, 实现在碳点表面的阿霉素药物分子的化学键合, 最终获得多功能纳米载药体系DOX-CDots-FA. 利用原子力显微镜(AFM)、高分辨透射电镜(HR-TEM)和荧光光谱仪对荧光纳米碳点CDots的性能进行表征, 并通过核磁共振、紫外-可见吸收光谱对DOX-CDots-FA结构、接枝率进行了表征. 同时对纳米载药体系DOX-CDots-FA体外药物释放行为、细胞毒性及细胞摄取成像进行了系统的研究. 结果表明, DOX-CDots-FA具有良好的pH响应性. 叶酸靶向基团能加速DOX-CDots-FA被HeLa (FR+)细胞摄取, 并表现出更强的细胞毒性. 同时细胞摄入成像实验表明, 在叶酸靶向作用下, DOX-CDots-FA通过内吞作用进入HeLa细胞, 随后阿霉素被释放出来并进入细胞核区域, 抑制细胞的生长, 从而实现靶向治疗, 降低毒副作用.

关 键 词:靶向  荧光  前药  碳点  控制释放  

Preparation of a Multifunctional Nano-carrier System Based on Carbon Dots with pH-Triggered Drug Release
Du Fangkai,Xu Jiangsheng,Zeng Fang,Wu Shuizhu. Preparation of a Multifunctional Nano-carrier System Based on Carbon Dots with pH-Triggered Drug Release[J]. Acta Chimica Sinica, 2016, 74(3): 241-250. DOI: 10.6023/A15120780
Authors:Du Fangkai  Xu Jiangsheng  Zeng Fang  Wu Shuizhu
Affiliation:College of Materials Science and Engineering, State Key Laboratory of Luminescent Materials and Devices, South China University of Technology, Guangzhou 510640
Abstract:
Keywords:targeted  fluorescence  prodrug  carbon dots  controlled drug releasing  
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