活性酯法合成一种新型头孢菌素

头孢菌素类抗生素在制药工业中占据重要地位,开发活性酯法合成工艺可以降低三废排放,符合绿色环保工艺。以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为起始原料,与2-巯基苯并噻唑(M)反应得到三位取代中间体,再与(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯(BAEM)在水和四氢呋喃的溶剂中用Na HCO3做催化剂经亲核取代反应得到一种新的头孢菌素(5),收率为81.2%。