N'羟烷基-5-氟尿嘧啶和α-5-氟尿嘧啶-N-二羧酸的研究 |
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引用本文: | 卓仁禧,范昌烈,廖俊,宋绮.N''羟烷基-5-氟尿嘧啶和α-5-氟尿嘧啶-N-二羧酸的研究[J].有机化学,1990,10(6):513-516. |
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作者姓名: | 卓仁禧 范昌烈 廖俊 宋绮 |
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作者单位: | 武汉大学化学系 |
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摘 要: | 5-氟尿嘧啶是一种广谱性的抗肿瘤药物, 其缺点是脂溶性小, 毒副作用较大, 为此, 对该化合物进行了大量的化学修饰工作, 本文通过2,4,-双三甲硅基-5-氟尿嘧啶分别与乙酸-W-溴代烷基酯和α-溴代丙二酸二乙酯的反应, 然后醇解, 制备了五种N'羟烷基-5-氟尿嘧啶-(2a-e)和α-5-氟尿嘧啶-N'-丙二酸二乙酯(3), 通过5-氟尿嘧啶与衣康酸二甲酯反应, 制备了α-5-氟脲嘧啶-N'-甲基丁二酸二甲酯(4)。将以上所得到的两种α-5-氟尿嘧啶-N'-二羧酸酯水解, 制得α-5-氟尿嘧啶-N'-丙二酸(5)和α-5-氟尿嘧啶-N'-甲基丁二酸(6)。
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关 键 词: | 5-氟脲嘧啶 衍生物 制备 抗癌活性 |
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