|
|||||
|
|
| 嘧啶并二氮类化合物作为L3MBTL3抑制剂的设计、合成与构效关系研究 | |
| 摘 要： | 组蛋白甲基化是表观遗传学的标志之一,其调节紊乱与许多疾病有联系.恶性脑瘤域(MBT)家族蛋白是一类能够识别组蛋白赖氨酸甲基化信号的蛋白,L3MBTL3是该家族中代表性的蛋白之一,它与染色质转录抑制、造血功能、肿瘤形成等都有关系.开发L3MBTL3小分子抑制剂可以辅助阐明其生物学作用和验证其靶点成药性.首先通过筛选嘧啶并二氮化合物库,得到了L3MBTL3的活性化合物1,接着按照已报道L3MBTL3抑制剂的结构特点进行构效关系研究,最终得到了四个IC_(50)值小于1μmol·L~(-1)新颖的L3MBTL3抑制剂. |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |