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| (—)-牛蒡苷元及其对映异构体的不对称合成新方法 | |
| 摘 要： | (—)-牛蒡苷元属于二苄基丁内酯型木脂素,是中药牛蒡子的主要活性成分.为了研究牛蒡苷元的构效关系,报道了(—)-牛蒡苷元及其对映异构体的不对称合成新方法.以苯丙酸衍生物为起始原料,首先利用噁唑烷酮类手性辅基构建丁内酯β位的手性中心,R构型和S构型β-苄基丁内酯的ee值分别为98%和96%.再利用空间位阻效应在α位构建第二个手性中心,最后脱除保护基得到目标产物.经6步反应,分别以58%、55%的总收率和97%、96%的ee值得到(—)-牛蒡苷元和(+)-牛蒡苷元.为接下来拟进行的结构优化奠定了技术基础. |
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