N_(12)-乙基取代吲哚咔唑衍生物的合成及细胞毒活性研究

合成了9个新的N12-乙基取代吲哚咔唑衍生物6~14,其结构经1H NMR、13C NMR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测试了衍生物对人肺癌细胞A549、肝癌细胞Hep G-2和宫颈癌细胞Hela的细胞毒活性.用细胞计数试剂盒-8(Cell Counting Kit-8,CCK-8)法测试了衍生物对白血病细胞K562的细胞毒活性.结果显示,化合物7~9对K562的细胞毒活性与阳性对照阿霉素(ADM)相近,半数抑制浓度(IC50)为0.43~0.93μmol/L.化合物8和12对Hela的活性与阳性对照相近,IC50分别为1.23和0.43μmol/L.化合物13的盐酸盐14对所测试的4种肿瘤细胞株均有较强的抑制活性,IC50值在0.23~1.72μmol/L之间,可作为抗肿瘤先导化合物进行深入研究.