| 芳香氮芥衍生物的合成及抑瘤活性 |
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| 引用本文： | 赵瑾,赵永梅,罗稳,谢松强,王超杰. 芳香氮芥衍生物的合成及抑瘤活性[J]. 应用化学, 2008, 25(1): 38-0 |
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| 作者姓名： | 赵瑾 赵永梅 罗稳 谢松强 王超杰 |
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| 作者单位： | 河南大学化学化工学院 |
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| 摘 要： | 以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,不同链长的萜醇和饱和醇为载体,通过氨基甲酸酯的联接方式,设计合成了6个芳香氮芥衍生物,收率在66%～90%之间,所有目标化合物的结构均经元素分析、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证.对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢细胞)3种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明,部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,并在一定浓度范围内与商品药物美法仑(Melphalan)相当,其中法尼基修饰的化合物6e在浓度为0.1～10 μmol/L范围内,对B16细胞的体外抑制率明显优于美法仑.
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| 关 键 词： | 芳香氮芥 脂肪醇 合成 生理活性 |
| 文章编号： | 1000-0518（2007）01-0038-05 |
| 收稿时间： | 2007-01-14 |
| 修稿时间： | 2007-05-30 |
Synthesis and Biological Antitumor of New Aryl Nitrogen Mustards |
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| ZHAO Jin,ZHAO Yong-Mei,LUO Wen,XIE Song-Qiang,WANG Chao-Jie. Synthesis and Biological Antitumor of New Aryl Nitrogen Mustards[J]. Chinese Journal of Applied Chemistry, 2008, 25(1): 38-0 |
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| Authors: | ZHAO Jin ZHAO Yong-Mei LUO Wen XIE Song-Qiang WANG Chao-Jie |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | aryl nitrogen mustard alcohol synthesis biological activity |
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