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2-氨基吡嗪衍生物在水相中的选择性氟化反应研究
引用本文:田亚伟,周刚,赵晓明,淡文彦. 2-氨基吡嗪衍生物在水相中的选择性氟化反应研究[J]. 化学学报, 2018, 76(12): 962-966. DOI: 10.6023/A18070307
作者姓名:田亚伟  周刚  赵晓明  淡文彦
作者单位:同济大学化学科学与工程学院 上海 200092
基金项目:项目受国家自然科学基金(No.21272175)和同济大学中央高校基础研究基金资助.
摘    要:2-氨基吡嗪衍生物广泛存在于天然产物、医药以及具有生物活性分子的结构中.目前含氟的氨基吡嗪化合物已在医药、农药等领域获得了应用.在活性分子中引入氟原子常常导致其化学、物理以及生物活性方面的变化,所以氨基吡嗪的氟化新方法的研究备受关注.事实上,吡嗪的氟化方法报道很少.常利用Balz-Schiemann反应将氟引入芳环,但该方法不适用吡嗪,因为Balz-Schiemann反应使用强酸,而吡嗪很容易在强酸中分解.报道了2-氨基吡嗪衍生物的氟化新方法,该方法具有反应条件温和、选择性好、收率较高等特点,并应用于B-Raf酶抑制剂类似物的合成.

关 键 词:2-氨基吡嗪  selectfluor  氟化  化学选择性  区域选择性  

Selective Fluorination of 2-Aminopyrazine Derivatives in Aqueous Phase
Tian Yawei,Zhou Gang,Zhao Xiaoming,Dan Wenyan. Selective Fluorination of 2-Aminopyrazine Derivatives in Aqueous Phase[J]. Acta Chimica Sinica, 2018, 76(12): 962-966. DOI: 10.6023/A18070307
Authors:Tian Yawei  Zhou Gang  Zhao Xiaoming  Dan Wenyan
Affiliation:Tongji University, School of Chemical Science & Engineering, Shanghai 200092
Abstract:
Keywords:2-aminopyrazine  selectfluor  fluorination  chemoselectivity  regioselectivity  
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