| 超声辅助合成新型二氢嘧啶-2(1H)-硫酮衍生物及其生物活性研究 |
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| 引用本文： | 周伟,陈斯琴,刘进兵.超声辅助合成新型二氢嘧啶-2(1H)-硫酮衍生物及其生物活性研究[J].合成化学,2019,27(12):952-956. |
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| 作者姓名： | 周伟 陈斯琴 刘进兵 |
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| 作者单位： | 邵阳学院 食品与化学工程学院,湖南 邵阳 422000;邵阳学院 食品与化学工程学院,湖南 邵阳 422000;邵阳学院 食品与化学工程学院,湖南 邵阳 422000 |
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| 基金项目： | 湖南省教育厅重点项目;邵阳学院研究生科研创新项目 |
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| 摘 要： | 以苯乙酮与取代苯甲醛（1a~1e）为起始原料，在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a~2e)；在超声辅助下，合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物（3a~3e），其中3a、 3d和3e为新化合物，其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(ESI)表征。研究了3a~3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明：4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)=硫酮（3b）抑制酪氨酸酶活性最好，IC50为0.676 mmol·L-1，与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明：3b为竞争型抑制剂，苯环可能为其活性基团。
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| 关 键 词： | 超声辅助 嘧啶硫酮 合成 抗氧化活性 抑制酪氨酸酶活性 抑制α-葡萄糖苷酶活性 分子对接 |
Ultrasound-assisted Synthesis and Biological Activities of Novel Dihydropyrimidine-2(1H) thione Derivatives |
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| ZHOU Wei,CHEN Si-qin,LIU Jin-bing.Ultrasound-assisted Synthesis and Biological Activities of Novel Dihydropyrimidine-2(1H) thione Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(12):952-956. |
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| Authors: | ZHOU Wei CHEN Si-qin LIU Jin-bing |
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| Institution: | School of Food and Chemical Engineering, Shaoyang University, Shaoyang 422000, China |
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