| 新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 范思琪,梁经泰,方方.新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].合成化学,2019,27(10). |
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| 作者姓名： | 范思琪 梁经泰 方方 |
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| 作者单位： | 安徽中医药大学药学院,安徽合肥,230012;安徽中医药大学药学院,安徽合肥 230012;安徽省中医药科学院药物化学研究所,安徽合肥 230012 |
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| 基金项目： | 安徽省高等学校自然科学研究重点项目;安徽省高等学校优秀青年人才支持计划重点项目 |
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| 摘 要： | 以N-异丙基-9H-咔唑为起始原料,经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物(1a～1g),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法测定了1a～1g对5种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果表明:1a～1g对人正常VEC细胞的抑制活性弱于5-FU。1d和1e对人白血病细胞(K562)和人结肠癌细胞(HCT-8),1e对人肺癌细胞(A549细胞),以及1g对人结肠癌细胞(HCT-8)的抑制活性(IC_(50)≤9.28μmol·L~(-1))均与5-FU相当。
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| 关 键 词： | 噻二唑 咔唑 合成 氟尿嘧啶 抗肿瘤活性 |
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