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| 顺十八碳四烯酸荧光探针法研究PPARg与配体的结合亲和性 | |
| 作者姓名： | 高振霆 罗海彬 陈莉莉 沈建华 陈凯先 蒋华良 沈旭 |
| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心 上海201203(高振霆，罗海彬，陈莉莉，沈建华，陈凯先，蒋华良)，中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心 上海201203(沈旭) |
| 基金项目： | 国家“八六三”高科技项目(批准号: 2001AA235051 和 2001AA235071)，国家基础研究重点规划项目(批准号: 2002CB512802)资助项目 |
| 摘 要： | 蛋白质与小分子结合的研究中, 处理单位点结合模型的经典方法在计算解离平衡常数(Kd, Ki)时有缺点; 文中推导的两个公式拟解决这个问题. 公式直接使用受体总浓度([R]t)、配体总浓度([L]t)和探针分子总浓度([P]t), 其适用性不受受体浓度、受体被探针饱和的程度, 以及配体活性高低等因素的影响. 基于这两个公式使用非线性拟合方法, 可以从结合实验求得探针分子的Kd, 从竞争实验求得配体的Ki. 以CPA为荧光探针, 运用推导的公式, 则测定了PPARg和一些配体结合的Ki, 并首次报道了PPARg-LY171883的Ki. |
| 关 键 词： | IC50 解离平衡常数(Ki) PPARg 顺十八碳四烯酸(CPA) 荧光探针 竞争实验 |
| 收稿时间： | 2003-12-12 |
| 修稿时间： | 2003-12-12 |
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