| 瑞波西汀关键中间体的合成 |
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| 引用本文： | 邓榴,宓爱巧,崔欣,蒋耀忠.瑞波西汀关键中间体的合成[J].合成化学,2001,9(2):93-95. |
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| 作者姓名： | 邓榴 宓爱巧 崔欣 蒋耀忠 |
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| 作者单位： | 中国科学院成都有机化学研究所,四川成都,610041 |
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| 摘 要： | 瑞波西汀在抑郁症的短期和长期治疗中均表现出有效和耐受性，而且（S，S）型立体异构体的抗抑郁能力最高，作者研究了反式肉桂醇的不对称环据氧化，在温和条件下，采用全家的过氧化氢，在D－果糖衍生物催化下得到了（S，S）构型瑞波西汀关键中间体（R，R）肉桂醇环氧化物，获得了高产率和立体选择性。
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| 关 键 词： | 抗抑郁药物 瑞波西汀 肉桂醇 过氧化氢 不对称环氧化 中间体 合成 （S，S）型立体异构体 |
A Practical Synthesis of Key Chiral Intermediate for (S,S)-Reboxetine |
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| Abstract.A Practical Synthesis of Key Chiral Intermediate for (S,S)-Reboxetine[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2001,9(2):93-95. |
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| Authors: | Abstract |
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| Abstract: | Reboxetine shows efficacy and tolerability in both short and long term treatment of depression , and the (S,S) enantiomer is the most potent. Asymmetric epoxidation of cinnamyl alcohol was studied. (R,R) Cinnamyl alcohol epoxide, a key intermediate of (S,S) reboxetine, was synthesized under mild conditions using inexpensive hydrogen peroxide as an oxidant catalyzed by D fructose derived ketone with high yield and excellent enantiomeric excess. |
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| Keywords: | antidepressant cinnamyl alcohol hydrogen peroxide asymmetric epoxidation reboxetine |
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