八元瓜环与黄岑苷的主客体相互作用及对黄岑苷性质的影响

利用紫外吸收光谱和核磁共振波谱(NMR)等方法考察了八元瓜环(Q8])与黄岑苷(BAL)之间的相互作用.结果表明,Q8]与BAL形成了摩尔比为1∶1的包结配合物,包结稳定常数K=2. 8×104L/mol.相溶解度法研究结果表明,当Q8]浓度为100μmol/L时,可使BAL在水中的溶解度增加4. 5倍.采用2,2-联氮基-双-(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)方法考察了Q8]对BAL抗氧化活性的影响,BAL-Q8]包合物与游离BAL均对ABTS自由基具有清除能力,IC50值分别为5. 48和5. 07μmol/L.在人工肠液中BAL和BAL-Q8]包合物较稳定;而在人工胃液中BAL在6 h后迅速降解,BAL-Q8]包合物则基本未降解,Q8]显著提高了BAL在人工胃液中的稳定性.体外累积释放度研究结果表明,在人工胃液中Q8]的介入提高了BAL的累积释放量,其数值提高了2倍;在人工肠液中BAL-Q8]包合物的累积释放速度明显慢于BAL的累计释放速度,说明Q8]包合BAL后对BAL有一定的缓释作用.