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6-取代-3-胺基雌激素的高效合成
摘 要:
3-胺基雌激素是潜在的雌激素药物,传统的合成方法以雌酚酮为原料,难以进行多样性导向的快速合成.以19-羟基雄甾-4-烯-3,7-二酮为原料,利用串联的retro-aldol芳构化/分子内亲核加成高效合成了6-取代-3-胺基雌激素.该方法试剂易得,操作简单,可一步反应同时导入两个取代基.
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