含酰胺结构的新型2-氨基-4-苯基噻唑类化合物的合成及抗癌和抗菌活性研究（英文）

基于索拉非尼的结构特征设计、合成了一系列含有酰胺结构的新型2-氨基-4-苯基噻唑类化合物.所合成的化合物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征,并对目标化合物的抗肿瘤和抗菌活性进行了研究.体外抗肿瘤抑制活性结果表明,部分目标化合物显示出较好的活性,特别是N-3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氟苯甲酰胺(4n)对人类结肠癌细胞(HT29)和人肺上皮细胞(A549)细胞株具有显著的抗肿瘤作用,IC50值分别为6.31和7.98μmol·L-1.进一步的研究表明化合物4n可以影响Raf/MEK/ERK信号通路.此外,体外抗菌活性筛选发现,N-3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3,4-二氯苯甲酰胺(4h)、N-3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氯苯甲酰胺(4i)和N-3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-2,4-二氯苯甲酰胺(4o)对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均具有较好抑制作用.