| 新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性 |
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| 引用本文： | 徐伟攀,张大强,李如兴,杨新玲,王道全,袁德凯,范志金.新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性[J].高等学校化学学报,2011,32(7):1545. |
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| 作者姓名： | 徐伟攀 张大强 李如兴 杨新玲 王道全 袁德凯 范志金 |
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| 作者单位： | 1. 中国农业大学理学院, 北京 100193;
2. 北京双鹤药业股份有限公司, 北京 100102;
3. 南开大学元素有机化学研究所, 元素有机化学国家重点实验室, 天津 300071 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(批准号:20672138,20902107); 科技部“十一五”科技支撑计划项目(批准号:2006BAE01A01-1104); 中央高校基本科研业务费专项资金项目(批准号:2011JS033)资助 |
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| 摘 要： | 嘧啶类化合物具有广泛的生物活性，嘧啶环易于修饰和衍生的结构特点，使之成为农药创制研究中重要的活性结构。结合前期的研究工作，本文由2-N,N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶 (1) 为起始原料，通过取代、催化还原和酰化等反应，设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基（硫）脲衍生物 (4) ，目标化合物的结构均通过1H NMR、MS和元素分析确证. 对目标物的生物活性测试表明，所有化合物均显示出良好的抗烟草花叶病毒活性，其中化合物 4l的活性高于相同浓度下阳性对照药剂病毒唑.
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| 关 键 词： | 2-N N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶 合成 嘧啶-5-氨基衍生物 抗烟草花叶病毒活性 |
| 收稿时间： | 2010-08-17 |
Synthesis and Anti-TMV Activity of Novel Poly-substituted Pyrimidine-5-amino Amide and Aryl(Thio)urea Derivatives |
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| XU Wei-Pan,ZHANG Da-Qiang,LI Ru-Xing,YANG Xin-Ling,WANG Dao-Quan,YUAN De-Kai,FAN Zhi-Jin.Synthesis and Anti-TMV Activity of Novel Poly-substituted Pyrimidine-5-amino Amide and Aryl(Thio)urea Derivatives[J].Chemical Research In Chinese Universities,2011,32(7):1545. |
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| Authors: | XU Wei-Pan ZHANG Da-Qiang LI Ru-Xing YANG Xin-Ling WANG Dao-Quan YUAN De-Kai FAN Zhi-Jin |
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| Institution: | 1. Science College, China Agricultural University, Beijing 100191, China;
2. Beijing Double-crane Pharmaceutical Co., Ltd., Beijing 100102, China;
3. State Key Laboratry of Elemento-Organic Chemistry, Institute of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071, China |
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| Abstract: | Pyrimidine plays important roles in pesticide innovation research and pyrimidine sub-structure can be easily found in fungicides,herbicides and insecticides or miticides,etc.As this ring can be easily modified,which makes it more reachable to design and synthesis novel bio-active heterocycle compounds from some pyrimidine structures.Based on our previous studies on pyrimidine and purine,three series of novel poly-substituted pyrimindine 5-amino derivatives(4) were designed and obtained with high yields usin... |
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| Keywords: | 2-N N-Diethylamino-4-chloro-5-nitropyrimidine Pyrimidine-5-amino derivative Anti-TMV activity |
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