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苯乙烯基喹啉磺酰胺衍生物的设计、合成与 HIV整合酶抑制活性的研究
引用本文:曾程初,牛丽亭,平大为,钟儒刚. 苯乙烯基喹啉磺酰胺衍生物的设计、合成与 HIV整合酶抑制活性的研究[J]. 有机化学, 2009, 29(7): 1105-1114
作者姓名:曾程初  牛丽亭  平大为  钟儒刚
作者单位:北京工业大学生命科学与生物工程学院,北京,100124
基金项目:国家自然科学基金,北京市科技新星计划,北京市自然科学基金 
摘    要:在运用比较分子场分析方法(CoMFA)分析了38个苯乙烯基喹啉类衍生物的三维定量构效关系的基础上, 根据立体, 静电以及氢键特征, 设计合成了一系列苯乙烯基喹啉磺酰胺衍生物并考察了它们的HIV整合酶抑制活性, 同时分析了所合成化合物的波谱特点.

关 键 词:HIV整合酶抑制剂  苯乙烯基喹啉磺酰胺衍生物  Perkin反应
收稿时间:2008-09-18
修稿时间:2008-12-06

Design and Synthesis of 2-Styrylquinoline-7-sulfonamide Derivatives as Potential HIV Integrase Inhibitors
Zeng, Chengchu,Niu, Liting,Ping, Dawei,Zhong, Rugang. Design and Synthesis of 2-Styrylquinoline-7-sulfonamide Derivatives as Potential HIV Integrase Inhibitors[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2009, 29(7): 1105-1114
Authors:Zeng   Chengchu  Niu   Liting  Ping   Dawei  Zhong   Rugang
Affiliation:(College of Life Science & Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124)
Abstract:According to the steric, electrostatic and H-bonding features of the CoMFA model which was stemmed from the investigation of 38 2-styrylquinoline derivatives, a series of 2-styrylquinoline-7-sulfonamide derivatives were synthesized and evaluated as potential HIV integrase inhibitors. The structures of all compounds were characterized by NMR, IR, ESI-MS and HRMS techniques.
Keywords:HIV integrase inhibitor  2-styrylquinoline-7-sulfonamide  Perkin reaction
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