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苯并噻唑-β-氨基酸酯类衍生物的合成与抗烟草花叶病毒活性
作者姓名:姚元勇  张贤  陈仕学  邢明明  舒华  唐帮成  薛伟
作者单位:1. 铜仁学院材料与化学工程学院应用化学研究所,贵州铜仁554300;贵州大学精细化工研究中心,贵州贵阳550025;2. 贵州大学精细化工研究中心,贵州贵阳,550025;3. 铜仁学院材料与化学工程学院应用化学研究所,贵州铜仁,554300
基金项目:贵州省教育厅“125”重大科技专项基金资助项目(No.[2012]018);贵州省教育厅自然科学基金资助项目(KY字[2014]317)
摘    要:通过不对称Mannich催化反应,获得具有较高光学活性的苯并噻唑-β-氨基酸酯类衍生物,并对其进行了结构表征.采用半叶枯斑法对β-氨基酸酯类衍生物进行烟草花叶病毒(TMV)抑制生物活性测试.结果表明:在施药浓度为500 mg/L的条件下,不同取代基对β-氨基酸酯类衍生物的抗TMV活性表现为心叶烟枯斑数有不同程度的减少,具有较高光学活性的β-氨基酸酯类衍生物和其对应的外消旋体.在抗TMV活性上,D1,D2,D3,D4,D5和D6分别表现为15.5%,19.1%,5.8%,28.2%,9.8%及14.3%,与之对应的外消旋体化合物分别为25.8%,16.4%,6.7%,35.4%,10.7%及23.6%.

关 键 词:不对称Mannich反应  对映体选择性  β-氨基酸酯类衍生物  抗TMV
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