| Sitaxsentan钠盐的合成 |
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| 引用本文： | 沙兰兰,梁伟周,陈新志. Sitaxsentan钠盐的合成[J]. 应用化学, 2007, 24(11): 1310-1313 |
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| 作者姓名： | 沙兰兰 梁伟周 陈新志 |
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| 作者单位： | 1. 浙江大学材料与化工学院,杭州,310027
2. 特思化学科技有限公司,珠海 |
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| 摘 要： | 用4-甲基-邻苯二酚(1)与二氯甲烷(2)反应生成5-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(3),氯甲基化生成5-氯甲基-6-甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯(5),与镁(6)制得格氏试剂(7);N-甲氧基-N-甲基-3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酰胺基]-2-噻吩甲酰胺(Weinreb酰胺)(8)与格氏试剂(7)反应得到Sitaxsentan(9),收率为52.6%,经饱和碳酸氢钠溶液处理得Sitaxsentan钠盐(10),收率为54.2%,产物经核磁共振分析证明,结构正确。实验表明,合成化合物3时,合适的反应温度为100℃,四丁基氯化铵作催化剂促进反应完全进行;合成化合物5时,用四丁基氯化铵代替四丁基溴化铵做催化剂,避免了副产物的生成;合成化合物9和化合物10时,改变原料摩尔比及反应顺序有效地缩短了反应时间,降低了生产成本。
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| 关 键 词： | Weinreb酰胺 甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯 氯甲基甲基-苯骈[d][1,3]二氧杂戊烯 |
| 文章编号： | 1000-0518（2007）11-1310-04 |
| 修稿时间： | 2006-10-21 |
Synthesis of Sitaxsentan Sodium |
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| SHA Lan-Lan,LIANG Wei-Zhou,CHEN Xin-Zhi. Synthesis of Sitaxsentan Sodium[J]. Chinese Journal of Applied Chemistry, 2007, 24(11): 1310-1313 |
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| Authors: | SHA Lan-Lan LIANG Wei-Zhou CHEN Xin-Zhi |
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| Affiliation: | a College of Materials Science and Chemical Engineering, Zhejiang University, Hangzhou 310027 ; b Discovery ChemScience Co. Ltd , Zhuhai |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Sitaxsentan |
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