| 多肽酰肼连接法合成环四肽 |
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| 引用本文： | 唐姗,郑基深,杨可,刘磊. 多肽酰肼连接法合成环四肽[J]. 化学学报, 2012, 70(13): 1471-1476. DOI: 10.6023/A12040166 |
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| 作者姓名： | 唐姗 郑基深 杨可 刘磊 |
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| 作者单位： | 生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室 清华大学化学系 北京 100084 |
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| 基金项目： | 项目受国家自然科学基金 |
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| 摘 要： | ![]()
环四肽在药物研发中具有重要的潜在应用价值, 然而目前尚缺乏高效率合成环四肽的方法. 我们发展了以N端为半胱氨酸的四肽酰肼为原料的分子内环化方法, 合成了全L型氨基酸组成的环四肽. 该方法通过形成13元环的内硫酯中间体, 再经过S-to-N酰基迁移形成酰胺键, 最后通过脱硫反应, 得到目标环四肽分子.
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| 关 键 词： | 环四肽 多肽酰肼 连接反应 酰基迁移 |
Synthesis of Cyclic Tetrapeptides via Ligation of Peptide Hydrazides |
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| Tang Shan,Zheng Jishen,Yang Ke,Liu Lei. Synthesis of Cyclic Tetrapeptides via Ligation of Peptide Hydrazides[J]. Acta Chimica Sinica, 2012, 70(13): 1471-1476. DOI: 10.6023/A12040166 |
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| Authors: | Tang Shan Zheng Jishen Yang Ke Liu Lei |
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| Affiliation: | Key Laboratory of Bioorganic Phosphorus Chemistry & Chemical Biology (Ministry of Education), Department of Chemistry, Tsinghua University, Beijing 100084 |
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| Abstract: | ![]()
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| Keywords: | cyclotetrapeptides peptide hydrazides ligation acyl shift |
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