| 6-取代苯并噻唑苯胺类化合物的合成 |
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| 引用本文： | 郑明强,尹端沚,沈玉梅,李谷才. 6-取代苯并噻唑苯胺类化合物的合成[J]. 有机化学, 2007, 27(11): 1369-1373 |
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| 作者姓名： | 郑明强 尹端沚 沈玉梅 李谷才 |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院上海应用物理研究所,放射性药物研究中心,上海,201800;中国科学院研究生院,北京,100049
2. 中国科学院上海应用物理研究所,放射性药物研究中心,上海,201800 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(No．30371634)，中国科学院创新工程(No．KJCXI-SW-08)资助项目 |
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| 摘 要： | 以2-氨基苯并噻唑类化合物为原料, 通过碱性条件下水解, 与苯甲酸类化合物在PPA(聚磷酸)条件下脱水环化, 部分化合物通过BBr3去甲基化反应, 合成了一系列潜在的针对β-淀粉样蛋白的正电子放射性探针分子前体或作为参比的6-取代苯并噻唑苯胺类化合物, 并用1H NMR, IR, EI/ESI-MS, HRMS, 元素分析等对其进行了表征. 同时测定比较了6种化合物与早老性痴呆(Alzheimer’s disease, AD)死者脑匀浆的亲和力强弱.
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| 关 键 词： | 6-取代苯并噻唑苯胺类化合物 β-淀粉样蛋白 合成 表征 亲和力 |
| 收稿时间： | 2006-09-13 |
| 修稿时间： | 2006-09-13 |
Syntheses of 2-(p-Aminophenyl)-6-substituent-benzothiazoles |
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| ZHENG, Ming-Qiang,YIN, Duan-Zhi,SHEN, YU-Mei,LI, Gu-Cai. Syntheses of 2-(p-Aminophenyl)-6-substituent-benzothiazoles[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2007, 27(11): 1369-1373 |
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| Authors: | ZHENG Ming-Qiang YIN Duan-Zhi SHEN YU-Mei LI Gu-Cai |
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| Affiliation: | 1.Research Center of Radiopharmaceuticals, Shanghai Institute of Applied Physics, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201800 |
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| Abstract: | A series of novel 2-(p-aminophenyl)-6-substituent-benzothiazole derivatives as potential β-amyloid PET (positron emission tomography) tracers were prepared from proper 2-amino-6-substituted benzothiazoles through basic hydrolysis, intermolecular cycloaddition and N/O-alkylation reactions. Their structures were confirmed by IR, 1H NMR, EI/ESI-MS, HRMS spectra and elemental analysis. The sequence of binding affinities of some compounds with human brain homogenate was analyzed. |
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| Keywords: | 2-(p-aminophenyl)-6-substituent-benzothiazole β-amyloid synthesis characterization bind-ing affinity |
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