| N-(5'-溴-4'-取代嘧啶-2'-基)苯磺酰脲化合物的合成和生物活性 |
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| 引用本文： | 班树荣,牛聪伟,陈文彬,李青山,席真.N-(5'-溴-4'-取代嘧啶-2'-基)苯磺酰脲化合物的合成和生物活性[J].有机化学,2010,30(4). |
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| 作者姓名： | 班树荣 牛聪伟 陈文彬 李青山 席真 |
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| 作者单位： | 1. 山西医科大学药学院,太原,030001
2. 南开大学化学生物学系,元素有机化学国家重点实验室,天津,300071 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，国家重点基础研究发展规划(973计划)，科技部国际合作项目，教育部科学技术研究重点(重大)，山西省青年科学研究基金 |
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| 摘 要： | 乙酰羟基酸合成酶(Acetohydroxyacid synthase,AHAS,EC 4.1.3.18)是植物和微生物中亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸合成途径的一个关键酶,以AHAS为靶标的磺酰脲类除草剂具有高效、高选择性和对环境友好的特点.通过2-氨基-4-甲基嘧啶溴代反应以及进一步的衍生、磺酰基异氰酸酯的胺解,合成了一系列含有5-溴嘧啶基的新磺酰脲.其结构经1H NMR、质谱和元素分析确定.生物活性测试表明目标化合物在离体水平对大肠杆菌乙酰羟基酸合成酶同工酶AHASⅡ表现出了与市售除草剂苯磺隆相当甚至更优的抑制活性,而盆栽除草活性低于苯磺隆.
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| 关 键 词： | 磺酰脲 2-氨基-4-甲基嘧啶 溴代 乙酰羟基酸合成酶抑制剂 除草活性 |
Synthesis and Bioactivity of N-(5'-Bromo-4'-substituted pyrimidin-2'-yl)phenyl Sulfonylurea |
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| Ban Shurong,Niu Congwei,Chen Wenbin,Li Qingshan,Xi Zhen.Synthesis and Bioactivity of N-(5'-Bromo-4'-substituted pyrimidin-2'-yl)phenyl Sulfonylurea[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2010,30(4). |
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| Authors: | Ban Shurong Niu Congwei Chen Wenbin Li Qingshan Xi Zhen |
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