轴向核苷修饰硅酞菁与白蛋白非共价复合物的制备与光动力活性

通过荧光光谱法研究了5种轴向核苷(胞苷、氮杂胞苷、甲基胞苷、尿苷和甲基尿苷)衍生物修饰硅酞菁与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用，结果表明，它们与BSA存在较强的相互作用，结合常数在(4.90~83.18)×105 mol-1·L之间。因此，进一步制备了二[5’-(2’,3’-O-异丙基)-胞苷氧基]硅酞菁(SiPc1)与BSA的非共价复合物(SiPc1-BSA)，复合物中两者的摩尔比为1∶1。SiPc1-BSA与SiPc1在可见区的吸收光谱没有明显区别，两者的Q带最大吸收带均位于686nm附近，且吸收强度没有明显区别，这说明SiPc1结合到白蛋白后，其光谱性质没有受到明显改变。光动力抗癌活性测试表明，SiPc1-BSA具有较高的光动力抗癌活性，对人肝癌细胞HepG2的IC₅₀值为3.0×10-7 mol·L-1，且SiPc1-BSA的光动力活性高于SiPc1(PBS药剂形式，IC₅₀值为7.0×10-7 mol·L-1)，这主要可归因于SiPc1-BSA具有更高癌细胞摄取率。