手性硫脲叔胺催化不对称Michael加成反应合成α,α-双取代芳基氨基酸前体 |
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作者姓名: | 陈麟 周国川 |
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作者单位: | 四川大学,华西药学院,四川,成都,610041;四川大学,华西药学院,四川,成都,610041 |
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摘 要: | 手性硫脲-叔胺催化剂(1)催化α-取代硝基乙酸酯与丙烯醛发生Michael加成反应,合成了一系列α,α-双取代芳基氨基酸前体(4a~4j),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征.以合成4b为例,考察了溶剂,反应温度和反应时间等对反应的影响,结果表明,在1 10 mol%,甲苯为溶剂,于-60 ℃反应100 h的最佳反应条件下,4b的收率94%,74%e.e..并合成了一系列4b的衍生物.
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关 键 词: | 不对称催化 芳基氨基酸 α-取代硝基乙酸酯 Michael加成 硫脲-叔胺催化剂 合成 |
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