美托洛尔的合成工艺研究

本文以价廉易得的对羟基苯乙酸甲酯为原料,通过酚羟基苄基保护、酯键还原、甲基化、脱苄基得到关键中间体对甲氧基乙基苯酚5,再与环氧氯丙烷发生烷基化反应,最后与异丙胺反应开环得到美托洛尔。对于合成路线中的关键步骤进行了工艺优化,分步平均收率高达89.3%,6步反应总收率也高达48%。中间体及目标化合物均通过~1HNMR和~(13)CNMR确证了结构。该方法具有原料易得、合成步骤短、收率高以及易于工业化制备等优点。