丹皮酚腙类化合物的合成及其抗菌活性

根据拼接原理将活性基团腙引入中药活性成分丹皮酚中对其结构进行修饰,以丹皮酚为原料,与80%水合肼在乙醇中反应得到中间体丹皮酚腙(2),然后与芳香醛反应合成了10个芳甲叉基丹皮酚腙(3a-3j),其结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-MS表征。采用二倍稀释法测定目标化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC),结果表明:大部分化合物金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出较好的抑菌活性,特别是化合物3i对金黄色葡萄球菌的的MIC为2μg·mL~(-1),优于阳性对照药环丙沙星。