依托考昔杂质Ⅰ的合成工艺 |
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引用本文: | 闫沛沛,李飞,周志旭,赵春深.依托考昔杂质Ⅰ的合成工艺[J].化学研究与应用,2018(3). |
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作者姓名: | 闫沛沛 李飞 周志旭 赵春深 |
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作者单位: | 贵州大学化学与化工学院;贵州大学药学院贵州省合成药物工程实验室;贵州大学酿酒与食品工程学院贵州省发酵工程与生物制药重点实验室; |
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摘 要: | 依托考昔是一种非甾体药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。而在依托考昔的合成过程中会产生一系列的杂质,其中依托考昔杂质Ⅰ是最主要的杂质之一。为了更好地研究该物质并提高依托考昔的产率,本文开发了一条关于依托考昔杂质Ⅰ新的合成路线并对其进行了工艺优化,以5-氯-2-羟基吡啶为起始原料,经取代和Suzuki偶联等反应得到目标产物,该方法原料简单易得、反应条件温和、操作简单且收率较高,总收率为25.22%。
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