| 新型3,5-二取代1H-吲哚衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 刘斯宇,代娇娇,尤晶,王周玉,杨羚羚.新型3,5-二取代1H-吲哚衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J].化学通报,2018,81(5):456-460. |
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| 作者姓名： | 刘斯宇 代娇娇 尤晶 王周玉 杨羚羚 |
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| 作者单位： | 西华大学食品与生物工程学院 |
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| 基金项目： | 四川省教育厅重点项目(16205459) 、西华大学“西华杯”大学生创新创业项目(2017057) |
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| 摘 要： | 新型抗肿瘤药物研究是全球药物开发的重点任务之一。鉴于前期我们发现3,5-二取代1H-吲哚衍生物具有明显抗胰腺癌活性,本文通过维尔斯迈尔-哈克反应、仲胺的叔丁氧羰基(Boc)保护、醛还原、羧酸与胺的缩合等反应获得了一条高效简洁的3-取代硫甲基-5-酰氨基吲哚衍生物合成路线,并合成了8个新化合物11a~11h。经细胞活性测试发现,它们对胰腺癌细胞株BxPC-3均有较好抑制活性,其中11e活性最高,IC_(50)为2.28μmol/L。对多种肿瘤细胞及人正常肝细胞HL-7702的抑制活性测试表明,11e为特异性BxPC-3抑制剂而非细胞毒化合物。鉴于此,11e可能是一个较好的抗胰腺癌苗头化合物,值得进一步深入研究。
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| 关 键 词： | 肿瘤 吲哚衍生物 胰腺癌 肿瘤细胞 |
| 收稿时间： | 2017/11/14 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2018/3/4 0:00:00 |
Synthesis and Anticancer Evaluation of New 3, 5-disubstituted- 1H-indole Derivatives |
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| Liu Siyu,Dai Jiaojiao,You Jing,Wang Zhouyu and Yang Lingling.Synthesis and Anticancer Evaluation of New 3, 5-disubstituted- 1H-indole Derivatives[J].Chemistry,2018,81(5):456-460. |
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| Authors: | Liu Siyu Dai Jiaojiao You Jing Wang Zhouyu and Yang Lingling |
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| Institution: | College of Food and Bioengineering, Xihua University,College of Food and Bioengineering, Xihua University,College of Food and Bioengineering, Xihua University,College of Food and Bioengineering, Xihua University,College of Food and Bioengineering, Xihua University |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Tumour Indole derivatives Pancreatic cancer Tumor cell |
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