| 基于薯蓣皂苷元催化合成N-甲基吲哚孕烯醇酮化合物及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 董远,马养民,马思悦,孙任伟.基于薯蓣皂苷元催化合成N-甲基吲哚孕烯醇酮化合物及其抗肿瘤活性[J].高等学校化学学报,2024(4):9-16. |
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| 作者姓名： | 董远 马养民 马思悦 孙任伟 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(批准号:22178205)；;陕西省重点研发计划项目(批准号:2022GY-203)；;中国博士后科学基金(批准号:2022M711994)资助~~； |
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| 摘 要： | 利用N-甲基吲哚对类固醇药物的前驱体16-脱氢孕烯醇酮乙酸酯(16-DPA)的D环C16位进行修饰,采用ZrCl4-乙酸乙酯廉价催化体系,合成了16个3β-乙酰氧基-16α-3’-吲哚孕烯醇酮化合物和6个3β-羟基-16α-3’-吲哚孕烯醇酮衍生物.该方法具有收率高、立体选择性好和底物适应性强等优点.通过噻唑蓝(MTT)比色法测试了22个化合物对三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性.初步测试结果表明, 3β-乙酰氧基-16α-3’-吲哚孕烯醇酮化合物6h和6i对MDA-MB-231癌细胞有较好的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)分别为18.07和23.22μmol/L；而化合物7a～7f均对MDA-MB-231癌细胞有较好的抑制活性,其中化合物7e的抗肿瘤活性最好,其IC50为12.50μmol/L.目标化合物为药物筛选提供了一定的参考.
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| 关 键 词： | 16-脱氢孕烯醇酮乙酸酯 孕烯醇酮 N-甲基吲哚 抗肿瘤活性 |
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