7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 |
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引用本文: | 惠新平,郝兰,张自义,王勤,王芳,管作武.7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究[J].高等学校化学学报,2000,21(12):1844-1847. |
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作者姓名: | 惠新平 郝兰 张自义 王勤 王芳 管作武 |
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作者单位: | [1]兰州大学化学化工学院,应用有机化学国家重点实验室, [2]北京医科大学应用药物研究所,北京 |
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摘 要: | 通过2-取代1,3,4-恶二唑-5-硫醇1a-1f和头孢菌素母体7-ACA反应,制得头孢菌素中间体2a-2f,用氨噻唑肟活性酯3和1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯4a-4e分别和头孢菌素中间体缩合制得头孢菌素新衍生物5a-5b和6a-6h,新化合物的结构经^1H NMR,IR及MS确认,初步体外抗菌结果表明,头孢菌素5a-5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性,而6a-6h对其则显示出中等程度的抑制活性。
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关 键 词: | 头孢菌素衍生物 半合成 抗菌活性 离心薄层层析 |
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