新型铂配合物的合成及其抗肿瘤活性 |
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引用本文: | 王庆琨,王淑君,普绍平,彭,娟,王兴和.新型铂配合物的合成及其抗肿瘤活性[J].合成化学,2014(2):210-213. |
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作者姓名: | 王庆琨 王淑君 普绍平 彭 娟 王兴和 |
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作者单位: | 昆明贵研药业有限公司云南省铂族金属抗肿瘤药物工程技术研究中心;云南师范大学职业技术教育学院; |
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基金项目: | 国家科技型中小企业技术创新基金资助项目(11C26215305898);云南省科技计划资助项目(2010DH021) |
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摘 要: | 以顺-二碘-二环戊胺合铂(Ⅱ)为起始原料,经聚合反应和胺化反应制得顺式-二碘-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(2);2分别与氯化钾,1,1-环丁基二羧酸钾和一水合草酸钾反应,合成了3个新型的铂配合物:顺式-二氯-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1a,收率36.6%),顺式-1,1-环丁基二羧酸-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1b,收率43.6%)和顺式-草酸-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1c,收率28.1%),其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。采用MTT法测定了1a~1c对肝癌(SMMC-7721),肺癌(A-549),乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(SW480)的体外抑制活性。结果表明,1a~1c对部分癌细胞的IC50值小于40μm,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。
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关 键 词: | 铂配合物 合成 抗肿瘤活性 |
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