| 新型N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 龙丽,刘冰妮,刘默,储德清,祁浩飞,王景阳,刘登科.新型N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].合成化学,2011,19(6). |
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| 作者姓名： | 龙丽 刘冰妮 刘默 储德清 祁浩飞 王景阳 刘登科 |
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| 作者单位： | 1. 天津工业大学环境与化学工程学院中空纤维膜材料与膜工程国家重点实验室,天津,300160
2. 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,天津,300193 |
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| 基金项目： | 国家重大新药创制大平台子课题(2009ZX09301-008-P-05) |
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| 摘 要： | 以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺(5);5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物,其结构经1H NMR和MS确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N 2 3-三甲基-2H-吲唑-6-胺 亲核取代 合成 抗肿瘤活性 |
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