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积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
引用本文:孟艳秋,张良锋,张译,李凤清,朱冬青,孙伟.积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J].化学通报,2015,78(4):358-363.
作者姓名:孟艳秋  张良锋  张译  李凤清  朱冬青  孙伟
作者单位:沈阳化工大学制药工程教研室 沈阳110142
基金项目:国家自然科学基金资助项目(21372156)、辽宁省教育厅高等学校优秀人才支持计划项目(LR2013017)和沈阳市科技计划项目(F13-316-1-47)资助
摘    要:以天然产物积雪草酸为起始原料,对其C-2、C-3、C-23位羟基、C-11位氢、C-28位羧基进行结构改造,合成了13个新的积雪草酸衍生物,其结构经MS及1H NMR等确证。采用MTT法,选用高表达人癌细胞(He La、Hep G2和BGC-823)对它们进行初步的体外抗肿瘤活性研究,结果表明,所测化合物对He La、Hep G2和BGC-823肿瘤细胞的抑制活性均明显强于积雪草酸,其中化合物I4和II4对He La、Hep G2和BGC-823细胞表现出很强的抑制活性,明显高于已上市药物吉非替尼,值得进一步研究。

关 键 词:积雪草酸  五环三萜类化合物  抗肿瘤活性
收稿时间:2014/8/31 0:00:00
修稿时间:2014/10/14 0:00:00

Synthesis and anti-tumor activity of asiatic acid derivatives
MENG Yanqiu,ZHANG Liangfeng,ZHANG Yi,LI Fengqing,ZHU Dongqing and SUN Wei.Synthesis and anti-tumor activity of asiatic acid derivatives[J].Chemistry,2015,78(4):358-363.
Authors:MENG Yanqiu  ZHANG Liangfeng  ZHANG Yi  LI Fengqing  ZHU Dongqing and SUN Wei
Institution:Department of Pharmaceutical Engineering,Shenyang University of Chemical Technology,Department of Pharmaceutical Engineering,Shenyang University of Chemical Technology,Department of Pharmaceutical Engineering,Shenyang University of Chemical Technology,Department of Pharmaceutical Engineering,Shenyang University of Chemical Technology,Department of Pharmaceutical Engineering,Shenyang University of Chemical Technology,Department of Pharmaceutical Engineering,Shenyang University of Chemical Technology
Abstract:
Keywords:asiatic acid  pentacyclic trierpenoid  anti-tumor activity
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