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| 2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成 | |
| 引用本文： | 朱飞,李鑫,陈宇航,陈欢,王武,万春梅,甘宗捷,余瑜.2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成[J].合成化学,2017,25(8). |
| 作者姓名： | 朱飞 李鑫 陈宇航 陈欢 王武 万春梅 甘宗捷 余瑜 |
| 作者单位： | 重庆医科大学 药学院,重庆,400016 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目 |
| 摘 要： | 以丙二酸二乙酯为起始原料,经选择性皂化、酸化、氯化、环合和酰胺化反应合成了2-5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯(1),总收率37.2%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和LC-MS(ESI)确证。采用正交实验法L_9(3~4)]优化了酰胺化反应的条件。结果表明:在最优反应条件{n2-(5-氨基-1,3,4]-噻二唑)基乙酸乙酯]∶n(三乙胺)∶n(间羟基苯甲酰氯)=1∶2∶3,于20℃反应8 h}下,1收率75.5%。 |
| 关 键 词： | 丙二酸二乙酯 1 3 4-噻二唑 酰胺反应 药物合成 正交实验 |
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