含缬氨酸-瓜氨酸肽的两亲性聚合物的胶束组装及其载药性能

以二肽缬氨酸-瓜氨酸(VC)为连接片段合成了一种可酶降解的两亲性聚合物硬脂酸-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯基碳酸酯-聚乙二醇甲醚(C18-VC-PABC-mPEG).该聚合物在水环境下可自组装形成粒径分布均一的球形胶束,平均粒径约179nm.通过模拟溶酶体条件研究其酶降解行为及其负载抗癌药物阿霉素(DOX)胶束的释药行为,发现聚合物胶束在第7d时,平均粒径由179nm增大到约280nm,且粒径随着时间的延长进一步增加.同时,添加组织蛋白酶B(C_B)的载药胶束的释药量及释药速率均高于未添加C_B的载药胶束.此外,利用人类胰腺癌细胞株(BxPC-3)对聚合物载药胶束、空白胶束和未经负载的游离DOX进行细胞毒性实验,结果表明C_(18)-VCPABC-mPEG胶束几乎没有细胞毒性,且载药胶束的毒性明显低于游离DOX.