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新型2-芳基-4-烷基噻唑甲酸衍生物的设计、合成与生物活性研究
引用本文:朱有全,王丹阳,袁燕伟,马源,邹小毛,杨华铮.新型2-芳基-4-烷基噻唑甲酸衍生物的设计、合成与生物活性研究[J].有机化学,2012,32(11):2115-2121.
作者姓名:朱有全  王丹阳  袁燕伟  马源  邹小毛  杨华铮
作者单位:南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室 天津300071
基金项目:国家自然科学基金,国家973计划,"十二五"科技支撑计划
摘    要:为了发现具有良好生物活性的新型先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,在保留噻唑菌胺、甲噻灵和噻氟菌胺等中的1,3-噻唑-5-羰基活性部分,将具有良好生物多样性的苯氧乙酸酯基团引入,设计合成了一系列含苯氧乙酸酯基团结构的1,3-噻唑类化合物.以β-酮酸酯和对羟基硫代苯甲酰胺为原料,经6步反应制得目标物,其结构经1H NMR,IR及高分辨质谱确证,并对该类化合物合成方法进行了探讨.初步生测结果表明,部分化合物对小麦赤霉表现出明显的抑制活性,在50μg/mL浓度下对小麦赤霉的抑制率达到52%.

关 键 词:1  3-噻唑  活性亚结构  苯氧乙酸酯  噻氟菌胺  杀菌活性  除草活性

Design, Synthesis and Bioactivity of Novel 2-Aryl-4-alkylthiazole-5-carboxylic Acid Derivatives
Zhu,Youquan , Wang,Danyang , Yuan,Yanwei , Ma,Yuan , Zou,Xiaomao , Yang,Huazheng.Design, Synthesis and Bioactivity of Novel 2-Aryl-4-alkylthiazole-5-carboxylic Acid Derivatives[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2012,32(11):2115-2121.
Authors:Zhu  Youquan  Wang  Danyang  Yuan  Yanwei  Ma  Yuan  Zou  Xiaomao  Yang  Huazheng
Institution:Zhu,Youquan Wang,Danyang Yuan,Yanwei Ma,Yuan Zou,Xiaomao Yang,Huazheng(State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry,Institute of Elemento-organic Chemistry,Nankai University,Tianjin 300071)
Abstract:
Keywords:
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