| 含噻吩并[3,2-c]吡啶α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性的研究 |
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| 引用本文： | 马姣丽,朱文娟,李静,纪朋,朱智志,廖新成.含噻吩并[3,2-c]吡啶α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性的研究[J].有机化学,2013(7):1472-1477. |
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| 作者姓名： | 马姣丽 朱文娟 李静 纪朋 朱智志 廖新成 |
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| 作者单位： | 郑州大学化学与分子工程学院;河南中烟工业有限责任公司 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(No.21171149)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 以3-噻吩甲醛和氨基乙醛缩二甲醇为原料,经亲核加成、还原、取代、成环、甲酰化反应,得到2-醛基噻吩并3,2-c]吡啶(4),然后与亚磷酸酯、芳香胺发生类Mannich反应得到一系列新型含有噻吩并3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物6a～6p.所有目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR和MS确证.初步的生物活性测定试验表明,在50 ug/mL浓度下,大部分目标化合物对食管癌细胞(EC109)、人体肝癌细胞(HepG2)表现出较好的抑癌活性,其中化合物6k和6o对人体肝癌细胞的抑制率超过90%.
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| 关 键 词： | α-氨基膦酸酯 噻吩并[3 2-c]吡啶 合成 |
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