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1.
Dr. Chen-Ming Lin Maritess Arancillo Jonathan Whisenant Prof. Kevin Burgess 《Angewandte Chemie (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)》2020,132(24):9484-9488
Secondary structures tend to be recognizable because they have repeating structural motifs, but mimicry of these does not have to follow such well-defined patterns. Bioinformatics studies to match side-chain orientations of a novel hydantoin triazole chemotype ( 1 ) to protein-protein interfaces revealed it tends to align well across parallel and antiparallel sheets, like rungs on a ladder. One set of these overlays was observed for the protein-protein interaction uPA⋅uPAR. Consequently, chemotype 1 was made with appropriate side-chains to mimic uPA at this interface. Biophysical assays indicate these compounds did in fact bind uPAR, and elicit cellular responses that affected invasion, migration, and wound healing. 相似文献
2.
Martin Kellert Jan-Simon Jeshua Friedrichs Nadine Anke Ullrich Alexander Feinhals Jonas Tepper Peter Lnnecke Evamarie Hey-Hawkins 《Molecules (Basel, Switzerland)》2021,26(7)
The development of novel, tumor-selective and boron-rich compounds as potential agents for use in boron neutron capture therapy (BNCT) represents a very important field in cancer treatment by radiation therapy. Here, we report the design and synthesis of two promising compounds that combine meta-carborane, a water-soluble monosaccharide and a linking unit, namely glycine or ethylenediamine, for facile coupling with various tumor-selective biomolecules bearing a free amino or carboxylic acid group. In this work, coupling experiments with two selected biomolecules, a coumarin derivative and folic acid, were included. The task of every component in this approach was carefully chosen: the carborane moiety supplies ten boron atoms, which is a tenfold increase in boron content compared to the l-boronophenylalanine (l-BPA) presently used in BNCT; the sugar moiety compensates for the hydrophobic character of the carborane; the linking unit, depending on the chosen biomolecule, acts as the connection between the tumor-selective component and the boron-rich moiety; and the respective tumor-selective biomolecule provides the necessary selectivity. This approach makes it possible to develop a modular and feasible strategy for the synthesis of readily obtainable boron-rich agents with optimized properties for potential applications in BNCT. 相似文献
3.
室外空气污染和污染空气中的颗粒物是一类致癌物,而近年中国的大气颗粒物污染仍然维持在较高浓度水平。通过综述中国近年大气颗粒物污染现状和开展的颗粒物致癌机制研究,分析中国研究中颗粒物有关实验动物致癌性的证据和颗粒物致癌的人群流行病学线索,阐述大气颗粒物与癌症的关系,提出中国亟需开展相关研究。 相似文献
4.
采用荧光实时定量PCR的方法在48个非小细胞肺癌组织以及配对的正常肺组织中检测Eph/ephrin 基因的mRNA水平.发现肺癌组织中EphB4, EphB3 和 ephrin-A5的表达水平与配对的正常肺组织相比分别上调了60%,81%和65%,并具有显著的统计学差异. 而且,统计学分析发现ephrin-A5的表达水平与肿瘤分型、转移、性别、吸烟以及诊断年龄等临床病理学参数之间存在显著的相关性.此外,EphA2的表达水平与肿瘤大小、家族遗传史以及诊断年龄之间也存在显著的相关性.总之,这些结果提示EphB4, EphA2, EphB3 和ephrin-A5 在肺癌的发生和发展过程中可能以一种单独或者协同的形式发挥作用.这些蛋白有可能成为研究和诊断肺癌的重要靶向基因. 相似文献
5.
胡赤丁 《江汉大学学报(自然科学版)》2002,30(1):25-27
目的 :探讨癌痛及其处理对癌症患者生存质量的影响。方法 :对 4 8例癌痛患者采用线段分级法(VAS)和 KPS评分法于治疗前后进行评估。结果 :无论是轻度、中度还是重度疼痛 ,均严重影响患者的日常生活、情绪、行走能力、工作、睡眠 ,且随着疼痛程度的加重 ,影响也逐渐加深 ;经三阶梯止痛法治疗后生存质量明显提高 ,治疗前后比较有显著的差异 (P<0 .0 5 )。结论 :疼痛是影响癌症患者生存质量的一个重要因素 ,对癌痛患者应给予必要的止痛治疗 ,以提高患者的生存质量 相似文献
6.
西咪替丁的应用进展 总被引:2,自引:0,他引:2
劳英 《宁波大学学报(理工版)》2002,15(2):89-92
综述了近年来国内外报道的H2受体抗拮剂-西咪替丁应用于除治疗消化性溃疡以外的其他疾病的进展情况,以其为临床用药提供参考。 相似文献
7.
In order to disclose the relationship between mutations of mitochondrial DNA (mtDNA) and gastric carcinogenesis, we screened the entire mtDNA sequence in 30 cases of human gastric cancer and matched normal tissues by using denaturing high-performance liquid chromatography (DHPLC) and DNA sequencing. Our data showed that high frequency (66.7%, 20/30) of mitochondrial genome mutation occurred in gastric cancer. Among these variants, 17 cases (56.7%, 17/30) were identified to be somatic mutation. High level mutant frequency was found in ND4, ND5 coding genes and D-loop control region, which was 36.7%, 26.7% and 30% respectively. Comparing with complexes Ⅲ, Ⅳ and Ⅴof the electron transport chain, we found that variants appeared to be more frequent in the subunit genes of complexⅠ. Most of mutations were base substitutions (85.4%, 41/48). Our results suggested that mutations of subunit genes encoding complexⅠ, especially ND3, ND4 and ND5 genes, might contribute to human gastric carcinogenesis. 相似文献
8.
描述了Laminin五肽(YIGSR)对胃癌细胞系MGc-803的体外抑制作用,在多肽浓度为1mg/ml时抑制率高达73%.抑制作用的机理可能是Laminin五肽竞争了肿瘤细胞上Laminin受体,从而封闭了肿瘤细胞对基底膜的结合及增殖.因此,利用Laminin五肽一类的药物有可能为肿瘤术后防止扩散提供一个新方法. 相似文献
9.
分析了1994 ̄1995年在浙江医科大学附属第一医院门诊的口腔鳞癌患者的血清的硒浓度,结果表明口腔鳞癌患者血清硒浓度极显著低于正常人群,而手术后患者血清硒浓度又极显著高于手术前患者。 相似文献
10.
ZHANG Jing YANG Ming XU Ze-Li BAO Yong-li WU Yin WANG Yue-zeng MENG Xiang-ying JU Xing-da GU Yang LI Yu-xin 《高等学校化学研究》2006,22(3):308-311
Introduction TheTSP50genehasbeenidentifiedasoneofthe testis specificoncogenes,whichisexpressedathigh levelsinapproximately92%ofhumanbreastcancer samples,makingitanattractivemolecularmarkerand apotentialtargetfordiagnosisandtherapy[1].Itisho mologoustomany… 相似文献