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2.
他唑巴坦(Tazobactam)是一种新颖的β-内酰胺酶抑制剂,以6-氨基青霉烷酸为原料,以新的酯化、氧化反应制得关键中间体M4,M4与2-羟基苯并噻唑缩合后,经氯代、成环、氧化、水解等反应得他唑巴坦,总产率达17.8%。该路线在酯化反应中产率达100%。用H2O2直接氧化,避免使用易爆氧化剂,使反应条件温和,易于进行工业化生产。 相似文献
3.
建立了一种测定 2 -对甲氧基苯基 -4 -苯基 -1,5 -苯并硫氮杂(艹卓) -α -(N -噁唑烷酮基) -β -内酰胺 (MPPBOL)的反相高效液相色谱法,色谱柱为 Hypersil ODS2(4.6 mm× 250 mm,5 μ m),流动相为 CH3CN-CH2Cl2-H2O(体积比 70∶ 0.5∶ 30),检测波长 240 nm; MPPBOL在 0.1~ 10 mg范围内,峰面积与待测物质的质量呈良好的线性关系,相关系数为 0.999 4,相对标准偏差 3.4%(m=1.0 mg,n=6),回收率在 97%~ 103%之间. 相似文献
4.
综述了1β-Methyl Carbapenem中间体的合成方法,重点强调了如何构筑1位β构型的甲基。参考文献37篇。 相似文献
5.
6.
α-亚甲基-γ-丁内酰胺衍生物具有细胞毒性、抗肿瘤等生理活性, 有关这些化合物的合成方法一直是人们感兴趣的课题之一。本文拟就(1)含必要官能团的开链前体的成环反应, (2)现成的γ-丁内酰胺的α-亚甲基化反应等两个方面对α-亚甲基-γ-丁内酰胺的合成方法进行综述。 相似文献
7.
Synthesis and Crystal Structure of an (N-Protected amino)-β-lactam Derivative of 1,5-Benzothiazepine 总被引:1,自引:0,他引:1
1 INTRODUCTION 1,5-Benzothiazepines are a kind of compounds which have important biological activitives[1, 2]. Cycloaddition reactions of their active C=N bond with ketene permit the construction of new -lactam ring. The -lactam moiety is the main part of the antibiotics such as penicillins. So the product of this reaction possesses two active centers and can be beneficial to pharmaceutical research. In this paper we have achieved the asymmetric ketene-imine cycloadditions employing the… 相似文献
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9.
A New Synthetic Route to 12-Oxo-1, 15-pentadecanlactam 总被引:1,自引:0,他引:1
JiaXingHUANG XiaoMeiLIANG DaoQuanWANG 《中国化学快报》2004,15(2):169-170
12-Oxo-1,15-pentadecanlactam 7 was synthesized from cyclododecanone with a totalyield of 36% in a seven-step reaction. The azide 5 to 12-nitro-1,15-pentadecanlactam 6 is the key step featured by direct ring expansion. 相似文献
10.