TRAIL与kallistatin联合表达载体的构建及抗肿瘤活性分析

为研究肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)与组织激肽释放酶结合蛋白(kallistatin)联合用药的抗肿瘤作用,构建TRAIL与kallistatin双表达的重组质粒pAM-CAG-Kal-IRES-TRAIL,将重组质粒转染A549,LO-2,NCI-H446和Hela细胞,考察其抗肿瘤活性.实验结果表明:构建的双表达载体能同时表达TRAIL与kallistatin,且均能分泌至培养基中;TRAIL与kallistatin联合表达对肿瘤细胞活力的抑制作用明显增强,诱导肿瘤凋亡的作用也明显增强,说明联合表达TRAIL与kallistatin能够增强抗肿瘤活性.     

绿臭蛙皮中与神经降压肽有关的绿臭蛙降压肽的分离及其化学和生物学特征

本文利用Sep-Pak Cu和反相HPLC从我国产绿臭蛙皮的甲醇提取物中分得一新的神经降压肽类似物:绿臭蛙降压肽。其结构为Asp-Lys-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-His-Glu。此结构与神经降压肽羧端部分结构相似。但比后者多出残基His-Glu。相应的合成品与天然肽在高效液相色谱、氨基酸分析和生物测定中均表现一致。此肽对大鼠产生降血压效应,但作用比神经降压肽弱。该肽对豚鼠回肠制品有很强的和可重复的收缩活性,这一点又与两栖动物皮肤中另一神经降压肽类似物——xenopsin的相应活性有别。     

无机磷试剂辅助下苯丙氨酸的成肽反应研究

本文以三氯化磷(PCl)、三氯氧磷(POCl)和三聚磷酸(P3M)作为辅助试剂,进行了苯丙氨酸(Phe)自33组装成肽反应的研究,并利液相色谱-质谱联用和电喷雾多级质谱技术对反应体系进行了组分分析和结构鉴定。研究中考察了反应时间对苯丙氨酸成肽反应的影响,并探讨了无机磷试剂辅助下苯丙氨酸的成肽机理。     

胃泌素有关肽溶液构象的2D-NMR研究

用2D NMR深入研究了五肽、四肽胃泌素在 DMSO 中的构象。利用 COSY 谱、Relayed-COSY 谱、DQF-J 分解谱和 NOESY 谱归属了全部共振峰。计算了肽键平面的Φ角、旋转异构体分布和旋转异构体之间自由能差。根据 NOESY 谱得到了距离约束条件。结合Φ角及旋转异构体分布, 推导出五肽胃泌素分子的构象膜型。结果表明, 五肽、四肽胃泌素在 DMSO 中以半角构象存在, 在其主要的旋转异构体中 Trp 的吲哚环和 Met 的 S 原子具有类似5,1-benzothiazocine 三维结构, 可能是具有生物活性的原因。     

4个新型有机磷缩合试剂的合成及其在生物活性肽合成中…

报道了４个新型有机磷化合物：Ｎ－二乙氧基磷酰并恶唑酮（ＤＥＰＢＯ０，Ｎ－（２－氧－１，３，２－二氧杂磷环己烷基）－苯并恶唑酮（ＤＯＰＢＯ），３－（２′－氧－１′，３′，２′－二氧杂磷杂环己烷基）－氧－１，２，３－苯并三嗪－４（３Ｈ）－酮（）ＤＯＰＢＴ）和３－（二乙氧基磷酰基）－氧－１，２，３－苯并三嗪－４（３Ｈ）－酮（ＤＥＰＢＴ）的合成，并研究了它们作为缩合试剂的多肽合成中的应用，研究结果表明，它     

5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸类衍生物的合成及抗血管生成活性研究

根据RGD序列肽的构效关系, 设计并合成了一系列以5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸为分子骨架的新化合物. 其中间体和目标物的化学结构经¹H NMR, MS和元素分析确证. 体外初步生物活性筛选结果表明, 目标物在10^－5 mol/L浓度下对bFGF诱导的鸡胚绒毛尿囊膜新生血管生成有显著抑制活性.     

Synthesis of Obyanamide, a Marine Cytotoxic Cyclic Depsipeptide

Obyanamide 1 is a cyclic depsipeptide that was recently isolated from the marine cyanobacterium Lyngbya confervoides by Moore and co-workers1. This compound displayed a potent inhibitory effect on both KB and LoVo cells in vitro. Several structural analog…     

双甘肽稀土配合物溶液结构的13C和1H NMR研究

~(13)C and ~1H NMR technique was used to study the interaction of Gly-Gly with heavy lanthanide cations Dy~(3+), Ho~(3+), Er~(3+), Tm~(3+) and Yb~(3+) in aqueous solution. The stability constants for the 1:1 and 1:2 complexes of Gly-Gly with Ho~(3+) and Yb~(3+) were determined from the titration curves of chemical shift versus concentration ratio of lanthanide to Gly-Gly. The solution structure of the Ln-Gly-Gly complex was analyzed based upon the ~(13)C and ~1H lanthanide-induced shifts and the results show that in the complex Gly-Gly is coordinated to the lanthanide ion through the carboxyl oxygens with the backbone of the ligand in an extended state.