由没食子酸制备连苯三酚的工艺研究

本文介绍了一种制备连苯三酚的新方法:在碱性及常压条件下,以没食子酸为原料,在碳酸二甲酯(DMC)存在下,K2CO3催化加热脱羧。经质谱分析产品选择性为100%。此合成方案具有操作简单、反应条件缓和、生产成本低、对环境低污染等优点。     

新型冠状病毒主蛋白酶天然产物抑制剂的筛选

为寻找新型冠状病毒主蛋白酶天然产物抑制剂,本文以SARS-CoV-2主蛋白酶为研究对象,通过计算机辅助药物筛选方法初步筛选出16个潜在抑制剂并进行体外酶活测试.其中,野黄岑素对SARS-CoV-2主蛋白酶的IC50为（10.79 ± 2.116 ） μmol/L,没食子儿茶素没食子酸酯抑制SARS-CoV-2主蛋白酶的IC50为（2.104 ± 0.346） μmol/L.最后,将两种天然产物与主蛋白酶进行分子动力学模拟发现没食子儿茶素没食子酸酯和野黄岑素与新型冠状病毒主蛋白酶结合时的复合物RMSD都在0.22 ?附近,说明两个天然产物与新型冠状病毒主蛋白酶结合较为稳定,可以作为新型冠状病毒主蛋白酶的抑制剂或先导化合物.     

表没食子儿茶素没食子酸酯通过活性氧生成抑制细菌的生长

表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)具有显著的抗氧化等生物学作用.运用平板菌落计数法,测定了5、10、20mg/L EGCG抑制细菌生长繁殖的效应,分析了200U/mL过氧化氢酶和80mg/L N-乙酰半胱氨酸对EGCG抑菌作用的影响机制.结果显示EGCG以剂量依赖方式抑制表皮葡萄球菌(S.epidermidis)和大肠杆菌(E.coil)的生长繁殖,而过氧化氢酶和N-乙酰半胱氨酸则减弱EGCG的抑菌作用,表明EGCG抑制细菌生长的作用可能是通过生成活性氧介导的.     

HPLC法同时测定养心草中没食子酸、槲皮素和山萘酚的含量

建立了高效液相色谱法同时测定养心草中没食子酸、槲皮素和山萘酚的含量。采用Hypersil C18色谱柱（4.6mm×200mm,5μm）,流动相为甲醇（A）-0.2%磷酸水溶液（B）,梯度洗脱,流速1.0mL/min;柱温25℃;检测波长260nm。在选定色谱条件下没食子酸、槲皮素和山萘酚线性关系良好;没食子酸、槲皮素和山萘酚加标回收率分别为98.37%、99.61%、97.81%,RSD分别为2.32%、2.15%、2.20%。方法简便快速,结果准确可靠,可用于控制中药养心草的质量。     

没食子酸修饰树脂对对氯苯胺和对硝基苯胺的吸附行为

通过Friedel-Crafts后交联及化学修饰反应,制备了没食子酸修饰的超高交联吸附树脂(GAMR),并通过傅里叶变换红外光谱仪、元素分析仪和比表面及孔径分析仪对其理化性质进行了表征。通过等温吸附实验和吸附动力学实验,研究了GAMR树脂对不同温度下水溶液中的对氯苯胺和对硝基苯胺的吸附行为。结果表明,GAMR树脂具有较高的比表面积(1227.1m2/g)和较丰富的微孔(888.5m2/g),树脂表面修饰了较丰富的羟基和羰基。GAMR树脂对对氯苯胺和对硝基苯胺均具有良好的吸附性能,吸附量随着温度的升高而下降。Freundlich等温吸附方程能够更好地拟合吸附等温线数据,GAMR树脂对对氯苯胺和对硝基苯胺的吸附机理较复杂。吸附焓变ΔH0,表示吸附过程为放热反应,且以物理吸附为主;吸附自由能变ΔG0,说明吸附过程可自发进行;吸附熵变ΔS0,表明吸附质分子在树脂表面上的运动受到了限制。动力学实验结果表明,吸附过程符合一级动力学方程,颗粒内扩散是吸附过程的主要控制步骤。     

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与人血清白蛋白相互作用的研究

在不同温度下,用荧光猝灭光谱、紫外-可见吸收光谱及分子对接的方法研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.研究结果表明,EGCG可与HSA相互作用并使HSA发生内源性的静态荧光猝灭.利用Stern-Volmer方程处理实验数据,计算得到17和37℃下的静态猝灭常数(Kq)分别为7.153×105和7.886×105L.mol-1,结合常数(KA)分别为9.541×105和9.586×105L.mol-1,结合位点(n)为1.通过计算热力学参数,可知该EGCG与HSA的相互作用是一个吉普斯自由能降低的自发过程,且二者之间的主要作用力类型为疏水作用力.根据非辐射能量转移机制,算出HSA和EGCG间的作用距离和能量转移效率分别为3.02 nm和0.188.利用Autodock3程序进行HSA和EGCG对接计算,对接结果支持了光谱学的结论.     

六味地黄丸的高效液相色谱/电喷雾电离-质谱分析

建立了高效液相色谱/电喷雾电离-质谱定性分析六味地黄丸的方法,通过2级质谱识别了其中的9种化学成分。色谱条件为:Zorbax SB-C18色谱柱;乙腈-水二元高压梯度洗脱;二极管阵列检测器,设定波长254 nm;流速1 mL/min。质谱条件为:Agilent离子阱质谱仪;电喷雾电离(ESI)离子源;负离子检出模式。结果表明,六味地黄丸的总离子流色谱图比紫外色谱图具有更强的特征性,以质谱作为检测器是一种很好的研究中药指纹图谱的方法。     

微波辐射下固体超强酸SO_4~(2-)/TiO_2/La~(3+)催化合成没食子酸正丁酯

没食子酸正丁酯为白色或淡褐黄色的结晶粉末,无臭,稍有苦味;难溶于水,易溶于乙醇,是一种油溶性的抗氧化剂,常作为食品稳定剂、感光材料添加剂等[1 ] 。没食子酸正丁酯可由没食子酸和正丁醇在硫酸催化下直接合成。硫酸催化活性高,价格低,但对设备腐蚀严重,副反应多,产率低,反应时间长,后处理比较困难。近年来有采用十二烷基苯磺酸、固体超强酸[2 ,4] 等作为替代硫酸的催化剂。固体超强酸的应用研究进展较快,已从单一型向复合型发展。本文在微波辐射下用固体超强酸SO2 -4 /TiO2 /La3+为催化剂由没食子酸与正丁醇合成没食子酸正丁酯,考察了反…     

鬼灯擎根茎中丹宁及多元酚类化合物的分离与鉴定（I）

采用室温组织破碎提取、闪蒸浓缩及ＤｉａｉｏｎＨＰ—２０和ＴｏｙｏｐｅａｒＩＨＷ—４０反复柱层析，从鬼灯擎根茎的７０％Ｍｅ＿２ＣＯ提取物中分离得到三种酚性化合物，称ＲＡ—Ｉ～Ⅲ，经化学反应及１￣ＨＮＭＲ，（１３）￣ＣＮＭＲ分析，确定该三种化合物分别是岩白菜素（ｂｅｒｇｅｎｉｎ，ＲＡ—Ⅱ，１），（＋）—儿茶素（ｃａｔｅｃｈｉｎ，ＲＡ—Ⅱ，２）和原花色甙元Ｂ—２单没食子酸酯（ｐｒｏｃｙａｎｉｄｉｎＢ—２ｍｏｎｏｇａｌｌａｔｅ，ＲＡ—Ⅲ，３）。ＲＡ—Ⅱ及ＲＡ—Ⅲ为首次从该植物中得到。     

没食子酸衍生物对蘑菇酪氨酸酶的抑制机理

蘑菇褐变过程主要是由于其酪氨酸酶的催化作用引起的，寻找该酶抑制剂在食品保鲜和储藏中的应用具有重要的意义．作者在实验中，发现没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对蘑菇酪氨酸酶有较强的抑制作用，测定它们抑制蘑菇酪氨酸酶二酚酶的酶活力下降50％的抑制剂浓度（IC50）分别为1．55和0．25mmol／L．显示没食子酸香叶酯的抑制作用强度是没食子酸十二烷基酯的6倍．研究了这两种抑制剂对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用动力学，结果表明：没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对酶的抑制作用均表现为可逆反应，前者为反竞争性，其抑制常数KIS为0．636mmol／L；而后者为混合型，抑制常数KI和KIS分别为0．133和0．453mmol／L．