高效液相色谱法同时测定六种二氢吡啶类钙拮抗剂血药浓度

This paper presents the use of an HPLC method to assay nifedipine,nitrendipine,nimoldipine,nisoldip-ine,felodipine, m-nisoldipine concentration in human plasma simultaneously。 Separation was obtained using ODS column and mobile phase of acetonitrile-water(60:40,V/V)with flow rateof 1 mL/min。They were monitored with UV detector at 238 nm,The retention times for 6 drugs mentionedabove were 5.08,7.50,8.57,10.0,11. 91 and 12. 95 min,respectively。The recoveries were all 97%。     

两步法合成尼群地平的工艺改进

3－硝基苯甲酸在酸催化剂作用下，与乙酰乙酸乙酯用生成纯3－硝基苄叉基乙酰乙酸乙酯，该物质再与β氨基巴豆酸甲酯作用，在苄胺类复合催化剂作用下生成高纯度的尼群地平，杂质总含量小于0．5％，其中二甲酯对称物含量小于0．2％，二乙酯对称物含量小于0．1％。     

卡托普利联合尼群地平治疗中青年舒张型高血压35例疗效分析

随着物质生活水平的提高和社会竞争的激烈,高血压患者日趋年轻化。门诊就诊患者中30岁左右的中青年患者逐年增多,其中尤以单纯性舒张压增高者多见。在临床治疗过程中舒张压较收缩压,更难达到良好控制效果。在长期的临床实践中,我们选用卡托普利(ACEI)联合尼群地平(CCB)进行治疗,取得了较为满意的疗效,现总结如下:     

尼卡地平、尼莫地平和尼群地平毛细管电泳手性拆分研究

文章以环糊精及其衍生物为手性试剂,研究了血管扩张型降压药盐酸尼卡地平、尼莫地平和尼群地平手性对映体拆分方法.采用区带毛细管电泳模式,以高磺化环糊精(HS-CD)为手性识别试剂,考察了手性试剂的类型、浓度及缓冲溶液pH值等对分离度的影响,确定了拆分尼卡地平、尼莫地平和尼群地平手性对映体的最佳条件.结果表明盐酸尼卡地平在HS-γ-CD手性选择剂存在下对映体获得基线分离,尼莫地平和尼群地平分别在HS-β-CD和HS-α-CD手性选择剂存在下对映体获得部分分离,并对其分离机理进行了初步探讨.     

尼群地平的微波合成

以间硝基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯、碳酸氢铵、醋酸铵或脲素在微波辐照和无溶剂条件下合成了尼群地平,该反应具有时间短、产率高的优点。     

不同降压药物组合疗效观察及对机体代谢的影响

目的：观察小剂量双氢克尿噻、小剂量双氢克尿噻与卡托普利、尼群地平合用治疗新疆农牧区高血压病患者的有效性、安全性、依从性。方法：在新疆农牧区高血压患者中筛选出的234名患者根据血压下降分为双氢克尿噻（67例）、双氢克尿噻＋卡托普利（99例）、双氢克尿噻＋尼群地平（68例）三组,分别观察用药前后血压、心率变化及血糖、血脂、离子等生化指标的变化,随访3月。结果：三组治疗方案基线资料均无统计学差异（P〉0．05）;三组治疗后血压均明显下降,治疗效果显著（P=0．000）。三组治疗后心率均有下降（P〈0．05）。双氢克尿噻＋卡托普利组用药后甘油三酯下降（P=0．048）,低密度脂蛋白明显上升（P=0．006）。双氢克尿噻＋尼群地平组用药后总胆固醇明显下降（P=0．005）。乏组病人用药后血钠均明显降低（P〈0．05）。各组用药后血钾、血钙,总胆固醇、高密度脂蛋白、血糖无显著变化（P〉0．05）。结论：三组用药方案治疗新疆农牧区高血压病效果显著,对患者血糖、血脂、离子无明显不利影响。     

尼群地平透皮吸收的研究

利用自制Franz扩散池,测定了含不同透皮吸收促进剂的尼群地平乙醇混悬液离体鼠皮透皮作用,提出了尼群地平的可逆透皮机理,求得了透皮速率常数.实验发现,使用丙三醇、丙二醇作透皮促进剂,使尼群地平的透皮速率常数分别提高了3.73和2.62倍.     

流动注射化学发光抑制法测定尼群地平

基于尼群地平在碱性条件下对铁氰化钾鲁米诺化学发光体系有较强的抑制作用,联用流动注射技术建立了测定尼群地平的新方法.本法的线形范围为0.1～100.0 μg/mL,检出限0.02 μg/mL ,此法用于尼群地平片剂含量测量和药典法对照结果满意.     

药物化学设计性实验的开设和教学效果

选择尼群地平的合成作为药物化学设计性实验，实验的实施过程分为实验准备、实验操作和实验总结3个阶段，有助于提高学生的学习兴趣及科研能力。     

气相色谱法（质量选择检测器）测定血浆中尼群地平浓度

尼群地平(nitrendipine)为一新的二氢吡啶类钙离子通道阻断药。其抗高血压作用较硝苯吡啶强且持久,尤其适用于老年患者。该药的有效血浓度较低,故文献中多采用高灵敏的检测方法:电子捕获鉴定器(ECD)及色谱-质谱联用(GC-MS)。