甲亚胺与姜黄素测定土壤有效硼方法的对比研究

土壤有效硼是决定土壤供硼能力的重要指标，目前中国多以沸水浸提土壤，并用姜黄素比色测硼值作为作物硼营养丰缺诊断指标．但在长期实践中，发现作物硼营养状况与热水溶性硼的相关性不稳定，同时测定值重现性不良。为提高作物硼营养诊断和预测的准确性，本研究通过０．０１ｍｏｌ／ＬＣａＣｌ２在２６０℃、３５ｍｉｎ浸提土壤条件下，用甲亚胺比色与沸水浸提，姜黄素比色法测定土壤有效硼的对比研究，证明甲亚胺法测定结果稳定，操作方法简便，适用于低硼土壤的大批量试样的自动分析。为甲亚胺测硼方法的推广应用，本研究已研制甲亚胺粉状试剂获得成功，与进口甲亚胺比较，性能完全一致。     

超高效液相色谱-串联质谱法快速同时测定生姜中10种营养成分

建立了超高效液相色谱-串联质谱（UHPLC-MS/MS）快速同时测定生姜中姜辣素类和姜黄素类营养成分的分析方法，具体包括6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚、6-姜烯酚、8-姜烯酚、10-姜烯酚、四氢姜黄素、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素10种目标物。采用ZORBAX RRHD Eclipse Plus C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）分离，以0.1%（v/v）甲酸水溶液和0.1%（v/v）甲酸甲醇溶液为流动相进行梯度洗脱，采用电喷雾电离（ESI）源、正离子和多反应监测（MRM）模式对目标物进行定性确证和定量分析。10种营养成分的线性相关系数（r）均≥ 0.9995，方法的定量限为0.10~7.71 μg/L，样品基质在3个水平下的平均加标回收率为82.8%~115.3%，相对标准偏差（RSD）为0.58%~11.49%。分析结果显示，生姜中10种营养成分均有检出，其中6-姜酚的含量最高且集中分布于373.35~702.48 mg/kg。该法简便快速，准确可靠，适用于生姜中姜辣素类和姜黄素类营养成分的分析，可为生姜质量鉴定和控制提供技术手段。     

硼—姜黄素络合物的高效液相色谱研究及应用

本文研究了在非水本系中硼与质子化的姜黄素形成的络合物以无水甲醇为溶剂，在Ｃ１８色谱柱上用甲醇－水（８０：２０Ｖ／Ｖ）作流动相分离并检测，硼的校正曲线线性范围为０．４－３．２μｇ／２５ｍＬ，硼的校测限为０．０８ｎｇ。此法用于复合硼肥的分析，结果令人满意。     

类姜黄素-芳基钌配合物的合成、结构和光照激活抗癌活性

合成了3种含姜黄素衍生物(L¹~L³)和1,3,5-三氮杂-7-磷金刚烷(PTA)配体的芳基钌配合物[(η⁶-p-cymene)Ru(L)(PTA)]PF6(1~3,L=L¹~L³),通过X射线单晶衍射、核磁共振波谱、高分辨质谱、元素分析等方法表征了这些配合物的结构,并用MTT法研究了它们在λ>400 nm的光照辅助下对Hep G2人肝癌细胞的增殖抑制活性。结果表明,这3个配合物均为半三明治型结构;光辅助下,配合物抗癌活性明显提高,其中配合物3对HepG2细胞的IC50值从(60.3±1.1)μmol·L^-1降低至(45.0±6.1)μmol·L^-1。说明光照可以有效提高此类配合物的抗肿瘤活性。     

Ternary Solid Nano Organic/Inorganic Composite of Lanthanum with Acetic Acid and Curcumin/ Hydroxyapatite and Its Antibacterial Activity

Ternary solid complex was synthesized via hybridization of curcumin（Cur）, hydroxyapatite（HAP）, lanthanum（La） and acetic acid（HAc）. The nano-scale hybrid composite of La-Cur/HAP was directly prepared by the wet method. The morphologies and structures of the composite were characterized by scanning electron microscopy （SEM）, infrared（IR） spectroscopy, X-ray diffraction（XRD）, transmission electron microscopy（TEM） and energy dispersive X-ray spectroscopy. The antibacterial activities were tested by methods of minimum inhibitory concentration （MIC） and minimum bactericidal concentration（MBC）. The results show that the size of the La-Cur/HAP composite is less than 100 nm, and the composite exhibits strong bacteriostatic activity against Escherichia coli（E, colt） and Staphylococcus aureus（S, aureus） at low concentrations（in the range of 26-92μg/mL）. The composite can exhibit both of the bacteria and shows higher antibacterial activity against S. aureus than against E. colt. At the same time, La-Cur/HAP shows stronger antibacterial efficiency than ampicillin/HAP.     

Comparative Molecular Field Analysis （CoMFA） of Curcumin-related Compounds for Anticancer Activity

Three-dimensional （3D） quantitative structure-activity relationship （QSAR） studies of 44 curcumin-related compounds have been carried out based on our previously reported result for their anticancer activity against pancreas cancer Panc-I cells and colon cancer HT-29 cells. The established 3D-QSAR models from the comparative molecular field analysis （CoMFA） in training set showed not only significant statistical quality, but also satisfying predictive ability, with high correlation coefficient values （R12= 0.911, R22= 0.985） and cross-validation coefficient values （q2= 0.580, q22= 0.722）. Based on the CoMFA contour maps, some key structural factors responsible for anticancer activity of these series of compounds were revealed. The results provide some useful theoretical references for understanding the mechanism of action, designing new curcumin-related compounds with anticancer activity and predicting their activities prior to synthesis.     

姜黄素类似物的合成及其清除自由基的研究

姜黄素(见图1)为中药姜黄的主要成分,是一种黄色色素。研究报道姜黄素具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗癌等生物活性[1-4]。本文通过芳香醛和环己酮催化缩合反应合成了一系列姜黄素类似物(见图2),研究了它们抗自由基的活性。图1姜黄素的化学结构F ig.1 Chem ical structure of cur     

姜黄素类似物的合成及其生物活性的测定

实验合成了姜黄素的Knoevenagel缩合物4-(2-呋喃次甲基)姜黄素C1,氨基硫脲Schiff 碱配体E1,及其Schiff 碱配体的Zn(Ⅱ)配合物D1.采用DPPH法测定了产品清除自由基的能力,结果表明产品C1对DPPH自由基清除率为82.0%.在pH7.2的Tris-Hcl缓冲溶液中,采用紫外光谱和荧光光谱研究了C1与鲱鱼精DNA的相互作用,结果表明,C1与DNA是通过嵌插模式发生相互作用的,其键合常数为Kq =9.31×103.     

单羰基姜黄素衍生物的合成、晶体结构、体外抗菌及抗肿瘤活性研究

以姜黄素为先导化合物合成了两个对称的单羰基姜黄素类似物和五个查尔酮类单羰基姜黄素类似物,结构经IR,1HNMR及ESI-MS确认,用11种临床常用耐药株对其进行了体外抗菌活性筛选,同时采用MTT法测定了它们对3种人体肿瘤细胞株的细胞毒活性.其中化合物A5的体外抗肿瘤活性与姜黄素相当,并且A5对部分临床耐药菌也有一定的抑菌活性.通过单晶培养得到了A5的晶体结构,经测定表明其结构属于正交晶系,空间群Fdd2.晶胞参数a=26.085(3),b=28.248(3),c=7.9615(9),α=90.00°,β=90.00°,γ=90.00°,V=5866.4(12)3,Z=16,DX=1.288Mg/m3,μ=0.09mm-1,F(000)=324,最终偏离因子R=0.047,wR=0.112.     

两亲性环三磷腈的制备、自组装及应用

合成了一种新的两亲性环三磷腈衍生物, 该化合物通过自组装能形成具有一定规则孔道的微观结构, 具有包载功能. 采用红外光谱、 差热分析和扫描电子显微镜等对产物的结构、 结晶态及微观形貌进行了表征, 同时测试了其细胞毒性. 用该化合物包载姜黄素及磁性纳米粒子, 获得了具有磁靶向功能的载药体系, 研究了载药体系的结晶态、 微观形貌、 热稳定性及磁学性能, 并阐明了载药机制.