七元瓜环对阿糖胞苷稳定性的影响

研究了七元瓜环(Q[7])与抗癌药物阿糖胞苷(Ara-C)的不同质子化存在形式之间的超分子相互作用, 探讨了超分子包合作用对药物电离平衡常数及药物稳定性的影响. 结果表明, Q[7]使得Ara-C的pK_a降低了约0.3个单位, Q[7]与Ara-C的2种存在形式(Ara-C⁺及Ara-C)均可形成1∶1的主客体包结配合物, Ara-C以其嘧啶环进入Q[7]空腔, 而核糖环位于瓜环端口发生相互作用; Q[7]与Ara-C作用后对药物起到保护性载体的作用, 从而提高了药物的稳定性.     

旋光法测定注射用盐酸阿糖胞苷的含量

对注射用盐酸阿糖胞苷采用旋光法进行测定,测定管长为1 cm。当盐酸阿糖胞苷浓度在1~9.000 0 g.L-1之间时,旋光度与浓度呈线性关系,回归方程为α=0.130 1C+0.000 1,相关系数为0.999 9,平均回收率为99.93%,RSD为0.47%。方法简便、快速、准确,适合于药厂、医院对产品及制剂的快速分析。     

Total Fractionation and Analysis of Polysaccharides from Leaves of Panax ginseng C. A. Meyer

The water-soluble polysaccharides isolated from the leaves of Panax ginseng C.A.Meyer were totally fractionated into one neutral fraction(GLPN-1),six acidic fractions(GLPN-2,GLPA-1a,GLPA-1b,GLPA-1c,GLPA-2 and GLPA-3) by a combination of ethanol precipitation,ion-exchange and gel permeation chromatography.All the fractions were analyzed by determining monosaccharide composition,molecular weight distribution.The results show that GLPN-1 was mainly composed of Gal(38.1%) and Ara(33.6%) and presumed to be an ar...     

在线电解生成次氯酸根-流动注射化学发光法测定盐酸阿糖胞苷

将恒电流电解在线产生 Cl O-与流动注射化学发光分析法有效地结合 ,基于盐酸阿糖胞苷对 Cl O-- Luminol体系化学发光的拟制作用 ,建立了测定盐酸阿糖胞苷流动注射化学发光新分析法。该法测定盐酸阿糖胞苷的线性范围为 1× 1 0 -8～ 4× 1 0 -7g,检出限为 8× 1 0 -9g,相对标准偏差为 3.0 % ( n=1 1 ) ,已应用于注射用盐酸阿糖胞苷的测定。     

酶促选择性合成阿糖胞苷氨基酸衍生物

研究了有机介质中酶促选择性合成阿糖胞苷氨基酸衍生物．实验研究合成了4种L-氨基酸乙烯酯为酰化试剂;以枯草杆菌碱性蛋白酶为催化剂,在50℃条件下,L-广氨基酸乙烯酯与阿糖胞苷反应合成系列阿糖胞苷5’-O-L-氨基酸酰化衍生物;产物用FTIR、NMR和ESI-MS表征确定其结构;发现不同的酰化试剂对反应产率有影响,其中以L-苯丙氨酸乙烯酯作为酰化试剂时,反应产率最高,达到了82．9％．该方法具有条件温和、选择性高和产率好等特点．     

阿糖胞苷HepDirect前药MB07133的波谱特征与晶体结构

用¹H和¹³C NMR和多种2D NMR谱表征了阿糖胞苷的磷酸盐或磷酸酯肝靶向前体药物（HepDirect前药）-- MB07133的结构,对其NMR谱进行了归属;用X-射线单晶衍射测定了单晶的晶体结构．讨论了该化合物的波谱数据和晶体结构数据,验证了其结构的正确性并探讨了其化学结构对药物特性的影响．     

液质联用技术在大鼠血浆阿糖胞苷和代谢产物阿糖尿苷定量分析中的应用

建立同时测定阿糖胞苷和代谢产物阿糖尿苷在大鼠血浆中浓度的LC-MS/MS方法,并将该方法用于研究阿糖胞苷静脉注射后血药浓度的监测。色谱柱是安捷伦ZORBAX SB-C18色谱柱(50mm×2.1mm,1.8μm),采用梯度洗脱的方式分离被测物质,利用沉淀蛋白的方法处理血浆样品,以多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)扫描方式检测。阿糖胞苷和阿糖尿苷在线性范围内线性关系良好,日内日间精密度(RSD)均小于15%,准确度(RE)在±15%以内,平均提取回收率都在80%以上,基质效应在90%和110%之间。该方法适用于阿糖胞苷注射后的临床前药物监测和大鼠药物动力学研究。     

阿糖胞苷金属卟啉衍生物的合成及光动力抗肿瘤活性

设计并合成了阿糖胞苷卟啉衍生物(AHP), 并通过金属插入反应获得了4种金属卟啉衍生物, 采用核磁共振、红外光谱、紫外-可见光谱和质谱等手段对化合物的结构进行了表征.光动力抗肿瘤活性实验结果表明, 含药浓度为25 μmol/L的ZnAHP经光照30 min后对人乳腺癌MCF-7细胞的光动力杀伤率平均达(45.86±8.20)%.     

阿糖胞苷的合成工艺研究

本文报道了一条新的阿糖胞苷合成路线。以氰乙酸乙酯、尿素、原甲酸三乙酯为原料,经缩合、环化、水解和脱羧合成胞嘧啶,其与四乙酰基核糖进行Silyl反应,后水解得到胞苷,胞苷在氯化亚砜、二甲基亚砜(DMSO)作用下生成环胞苷,环胞苷水解得到产物阿糖胞苷。总收率21.35%,产物结构经¹HNMR、¹³CNMR和ESI-MS确证,HPLC纯度检测为99.8%。