两种含大吸电子取代基的SnR_2Cl_2化合物的合成和晶体结构

以SnCl4和2,4,6-(CF3)3C6H2Li、2,6-(CF3)2C6H3Li为原料合成了两种含大吸电子取代基的化合物Sn[2,4,6-(CF3)3C6H2]2Cl2(缩写为SnAr2Cl2)和Sn[2,6-(CF3)2C6H3]2Cl2(缩写为Sn Ar′2Cl2),利用X射线衍射仪和核磁共振谱仪(19F NMR)表征了产物SnAr2Cl2和SnAr′2Cl2的晶体结构.     

N-(4-取代苯基-噻唑-2-基)香豆素类亚胺化合物的合成及抑菌活性研究

由含不同取代基的水杨醛与乙酰乙酸乙酯在哌啶存在下反应,得到乙酰基香豆素中间体,再与氨基硫脲缩合,得到含香豆素基的缩氨基硫脲化合物,继而与a-溴代芳基酮发生缩合反应,合成了9个未见报道的新的N-(4-取代苯基-噻唑-2-基)香豆素类亚胺化合物,其结构用IR,1HNMR和HRMS进行了确证,初步生物活性测定实验证明部分目标化合物具有良好的抑菌活性.     

(5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进

以丁二酸酐为起始原料,经醇解和酰化反应制得丁二酸单乙酯酰氯(3);3经甲烷磺酸催化与氨基硫脲环合合成了重要药物中间体——(5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯,其结构经~1H NMR,IR和MS确证。运用正交试验对环合反应条件进行优化。最优反应条件为:3 132 mmol,n(氨基硫脲)∶n(3)∶n(甲烷磺酸)=1∶3∶3,于110℃反应3 h,总收率51.3%。     

西地那非类似物的合成

报道了一种合成西地那非类似物的新方法。以邻丙氧基苯甲酸为原料,经5步反应制得西地那非类似物的关键中间体--硫代西地那非氯{1-甲基-3-丙基-5-(2-丙氧基-5-氯磺酰苯基)-1,6-二氢-7H-吡唑并［4,3-d］嘧啶-7-硫酮}(7); 7与哌嗪衍生物反应合成了4个新型的西地那非类似物,收率72.3%~80.9%,纯度99.0%,其结构经¹H NMR和ESI-MS表征。     

纤维素三苯甲酯的合成及其作为气相色谱固定相的性能研究

本文将超声合成的纤维素三苯甲酯沉积于载体Chromosorb GAW DMCS上,用作气相色谱固定相,探讨了其分离特性,成功地分离了正构醇(C_1～C_6)     

钾（Ⅰ）（4＇－溴苯并－15－冠－5）配合物的研究

合成了两种新型的固体配合物，其组成为Ｋ（ＢｒＢ１５Ｃ５）Ｘ（Ｘ＝ＮＣＳ￣－或Ｐｉｃ￣－）．钾（Ⅰ）离子不仅能与４’－溴苯并－１５－冠－５形成常见的１：２夹心式配合物，而且还能生成稳定的１：１型（Ｍ：Ｌ）固体配合物．     

法可林中间体——7,8-二氨基吩嗪-2-磺酸的合成

研究了3条合成法可林中间体［7,8-二氨基吩嗪-2-磺酸(1)］的工艺路线(路线A~C)。结果表明：路线C为最优反应条件,即以邻苯二胺为起始原料,先用浓硫酸磺化,再经保护-氧化反应,最后脱除保护基合成了1,总收率62.01%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和ESI-MS确证。     

新型Bluco类β-内酰胺酶分子探针的合成

以2-氰基-6-羟基苯并噻唑为原料,与溴乙醛缩二乙醇缩合制得缩醛后再水解合成中间体6-(2-羰乙基)苯并[d]噻唑-2-甲腈(2);7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢菌烷酸二苯甲酯依次经碘代和Wittig反应得(Z)-3-[3-(2-氰基苯并[d]噻唑-6-氧)丙-1-烯]-8-羰基-7-(2-苯乙酰氨基)-5-噻-1-氮[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二苯甲酯(5);5经脱保护、缩合和氧化反应合成了3个新的Bluco类似物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。     

新型苯并吡喃类FSH拮抗剂的合成

以2-溴-4,5-二甲氧基苄溴为起始原料,依次经取代、Sonogoshira偶联、水解、酰化和氧化反应合成了新型FSH拮抗剂——(R)-N-[1-羟基-3-(1H-吲哚-3-基)丙烷-2-基]-3-异丙氧基-8,9-二甲氧基-6H-苯并[c]苯并吡喃-2-甲酰胺,总收率16.8%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。     

The Potential of Immobilized Biocatalysts for Production of Industrial Chemicals

The successful translation from conception to practice of processes based on immobilized biocatalyst technology has been slower than anticipated. There are severe barriers, both technical and economic, limiting the introduction of immobilized biocatalyst technology to replace conventional processing procedures and processes for the production of chemicals by synthetic or fermentative routes. A small number of immobilized enzyme processes are in operation commercially, the most noteworthy being in food-related processes and in the pharmaceutical industry, where they are used for carbohydrate conversions and antibiotic transformations, respectively. There does not, as yet, appear to be any large-scale industrial application of immobilized cell technology. Examples from our laboratory—immobilized yeast for ethanol production andAspergillus niger for citric acid synthesis—illustrate the problems that have to be overcome.