一类新型嘧啶苯氧(硫)醚的合成及生物活性

一类新型嘧啶苯氧(硫)醚的合成及生物活性;双乙烯酮; 氯硝基嘧啶; 苯氧（硫）醚; 嘧啶肼; 生物活性     

双乙烯酮在杂环化学中的应用

双乙烯酮是最重要的乙酰乙酰化试剂，同时由于双乙烯酮具有多个反应中心，也被广泛用于杂环化合物的合成。本文总结了近十年来双乙类酮在杂环化学中的应用进展，参考文献38篇。     

端乙酰乙酸酯基聚醚的合成与表征

以端羟基聚醚和双乙烯酮为原料合成了新型端乙酰乙酸酯基聚醚,通过FT-IR、~1H-NMR、~(13)C-NMR等方法对其结构进行了表征.结果表明:聚醚与双乙烯酮反应生成端乙酰乙酸酯基聚醚的同时生成了可以稳定存在的烯醇结构的互变异构体.所合成的新型端乙酰乙酸酯基聚醚与胺端基化合物反应生成具有优良力学性能的聚醚亚胺材料.     

钙拮抗剂普拉地平合成的改进

普拉地平 (Pranidipine ,1 ,4 二氢 2 ,6 二甲基 4 (3 硝基苯基 ) 3 ,5 吡啶二羧酸甲酯肉桂醇酯 ,1 ) ,属于 1 ,4 二氢吡啶类钙拮抗剂。化合物 1具有钙通道拮抗作用 ,能缓解抑制钙通道 ,阻滞钙离子内流 ,并能抑制细胞内钙离子的释放 ,起长效降压作用[1 ] 。化合物 1降压作用优于硝苯地平和氨氯地平等钙拮抗剂[2 ] ,处于临床Ⅲ期研究[3] 。专利[4] 报道了 3 氨基 2 丁烯酸甲酯 (2 )和 2 (3 硝基亚苄基 )乙酰乙酸肉桂醇酯 (3 )发生Hantzsch环化反应合成普拉地平 (1 )。本文以双乙烯酮为原料 ,经与肉桂醇酯化制备乙酰乙酸肉桂醇酯 (4…     

Synthesis of pyrazolo[1,5-a]-pyrimidines by reaction of 3,5-diamino-4-nitropyrazole with acetoacetic ester in the presence of alkaline agents

Two major compounds are formed in the reaction of 3,5-diamino-4-nitropyrazole with acetoacetic ester: 2-amino-5-methyl-3-nitro-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-one and 3-amino-5-(-hydroxycrotonyl)amino-4-nitropyrazole. The latter is converted to bicyclic dihydropyrazolo[1,5-a]-pyrimidinone in solutions with heating.State Science Center of the Russian Federation NIOPIK (Scientific Research Institute of Organic Intermediates and Dyes), Moscow 103787Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 1, pp. 73–77, January, 2000.     

1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二(2-甲氧基乙基)酯的合成

对1，4－二氢吡啶类钙拮抗剂西尼地平进行了结构修饰。以双乙烯酮和乙二醇单甲醚为原料，经酯化、缩合、氨化和Hantzsch环化等反应合成了1，4－二氢－2，6二甲基－4－（3－硝基苯基）－3，5－吡啶二羟酸二（2－甲氧基乙基）酯，总收率71％。目标产物结构经^1H NMR和MS确证。     

Reaction of diketene with cyanothioacetamide: A convenient and regioselective method for the preparation of new 4(1H)-pyridone derivatives

The reaction of diketene with cyanothioacetamide in dry dioxane in the presence of triethylamine gives triethylammonium 3-cyano-6-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-2-pyridinethiolate. The regioselective S-alkylation of this thiolate is a convenient method for the preparation of substituted 4(1H)-pyridones and also derivatives of thiazolo[3,2-a]pyridine and thieno[2,3-b]pyridine. The action of 2-amino-1,1,3-tricyanopropene on this thiolate leads to its transformation into a new heterocyclic system, namely, 5H-pyrido[2′,3′:4,5]thiopyrano[2,3-b]pyridine; treatment with iodine yields the oxidation product, namely, the corresponding bis(2-pyridyl) disulfide. The structure of isopropyl (3-cyano-6-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-2-pyridinyl)thioacetate was confirmed by X-ray diffraction structural analysis. __________ Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 5, pp. 716–725, May, 2007.     

一种高效的双烯酮替代物——2,2-二甲基-1,3-二噁环己-4-烯-6-酮类化合物的合成

2,2-二甲基-1,3-二噁环己-4-烯-6-酮类化合物2可以代替双烯酮, 定量地和亲核试剂发生反应, 并且本身安全无毒, 化学性质稳定, 成本低廉, 是一类高效的双烯酮替代物. 本文对2的合成方法进行了研究, 采用简便易行的方法成功地合成了一系列双烯酮的替代物.     

一种具有双重功能的可视化pH荧光探针的合成及光谱研究

以二烯单酮结构为荧光团,酚羟基为脱质子基团,合成了一种具有双重功能的可视化pH荧光分子探针.pH滴定实验表明,探针的紫外吸收和荧光光谱均对溶液的pH值有很强的依赖性,当体系溶液由酸性变为碱性时,探针的紫外吸收光谱发生明显的红移,并伴有溶液颜色的显著变化;荧光光谱强度在酸性条件下随pH值的变化不大,而在碱性条件下随pH值...