加兰他敏重要中间体溴那维定的合成

以6-溴异香草醛和酪胺为原料,经一锅法进行连续的两步还原胺化制得N-甲基-N-(4-羟基苯乙基)-2-溴-5-羟基-4-甲氧基苯甲胺(4),收率85%。以5%聚乙二醇为相转移催化剂,氯仿为溶剂,铁氰化钾为氧化剂,对4进行氧化偶联,合成了加兰他敏的重要中间体溴那维定,收率39%,其结构经1H NMR,IR和MS确证。