八十年代海洋天然有机化学的进展

八十年代以来,海洋天然有机化学仍然继续发展,大量新的化合物,尤其是具有生理活性的化合物不断出现,海洋天然物的生物合成和人工合成研究也有新的进展。在海洋生物中,研究得最多的是海藻和海绵,其次便是珊瑚。     

一个亲脂的环腺苷酸类似物的合成及其活性

基于高度亲脂的分子可能增强对神经细胞膜的渗透力的设想,合成了一种新的环腺苷酸的类似物2'-O-oleoy1-2-(?)aza-adenosine 3',5'-cyclic phosphate(3),发现在10~(-3),10~(-4)和10~(-5)M时,该化合物对小鼠神经胶质癌组织培养细胞的杀灭率分别是97%,86%和60%。     

含硼抗癌化合物的研究——Ⅲ含B-N内配键的螯合二芳基硼化合物的合成及其抗癌活性

含B-N内配键的螯合二芳基硼化合物可认为是一类结构新型的化学抗癌剂。本文利用二芳基硼酸丁酯与氨基乙醇或α-氨基酸作用合成了15个这类新化合物,并进行了抗癌试验。初步药效表明,化合物3、4、8、9、11、12、13、14、15对小白鼠S_(180)有32～71％的抗癌活性。     

二茂钛全氟有机酸衍生物的合成和抑瘤试验

本文报道了一类新的二茂钛全氟有机酸衍生物的合成,并发现其中1,2,3三个二茂钛全氟二元酸衍生物,对小鼠艾氏腹水癌有明显的抗癌活性。     

5-氟尿嘧啶短肽的合成及其抗肿瘤活性研究

5-氟尿嘧啶乙酸对-硝基苯酯和5-氟尿嘧啶丙酸对-硝基苯酯分别与三种二肽反应,制备了五个5-氟尿嘧啶二肽(4 a-e)。以5-氟尿嘧啶的氨基酸对-硝基苯酯(2 a-c)分别和三种二肽反应,制得四个5-氟尿嘧啶三肽(5 a-d)。产物经元素分析、NMR、IR和UV鉴定。初步动物试验表明:5-氟尿嘧啶丙酰甘-苯丙二肽,5-氟尿嘧啶乙酰甘-甘-苯丙三肽和5-氟尿嘧啶乙酰缬-亮-甘三肽对小白鼠移植性艾氏腹水癌有一定的抑制作用。