N-[Chloro(dimethylamino)methylene]-N-methylmethanaminium chloride (TMUCl Cl), the reagent of choice for the solid-phase synthesis of anilides

An effective solid-phase preparation of anilides from supported carboxylic acids is described by their activation as the corresponding acid chlorides with TMUCl Cl.     

HOBt,HOOBt, HOSu与惰性氯代烷溶剂之间的反应及其对 多肽合成影响的研究

HOBt,HOSu,HOOBt是多肽合成中常用的试剂,它们常被用作羧基活化试剂和消旋抑制剂。首次发现HOBt,HOSu,HOOBt在碱的存在下可与氯代烷烃溶剂发生反应,并系统地研究了不同的反应条件对产率的影响和对多肽合成的影响。发现反应的产率与碱的用量,反应温度,反应物等因素有关,碱性越强,反应速度越快产率越高,HOBt较易反应,HOSu较为稳定,二氯甲烷易生成双取代产物,1,2-二氯乙烷易生成单代产物,所有产物均经硅胶柱层析分离纯化,共合成8个经合物并通过光谱鉴定。虽然在模型二肽BocAlaPheOCH3合成反应中检测到少量副产物的产生,但二肽的产率>82%。