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1.
Despite the development of targeted therapies in cancer, the problem of multidrug resistance (MDR) is still unsolved. Most patients with metastatic cancer die from MDR. Transmembrane efflux pumps as the main cause of MDR have been addressed by developed inhibitors, but early inhibitors of the most prominent and longest known efflux pump P-glycoprotein (P-gp) were disappointing. Those inhibitors have been used without knowledge about the expression of P-gp by the treated tumor. Therefore the use of inhibitors of transmembrane efflux pumps in clinical settings is reconsidered as a promising strategy in the case of the respective efflux pump expression. We discovered novel symmetric inhibitors of the symmetric efflux pump MRP4 encoded by the ABCC4 gene. MRP4 is involved in many kinds of cancer with resistance to anticancer drugs. All compounds showed better activities than the best known MRP4 inhibitor MK571 in an MRP4-overexpressing cell line assay, and the activities could be related to the various substitution patterns of aromatic residues within the symmetric molecular framework. One of the best compounds was demonstrated to overcome the MRP4-mediated resistance in the cell line model to restore the anticancer drug sensitivity as a proof of concept.  相似文献   
2.
In this paper we consider a wavelet algorithm for the piecewise constant collocation method applied to the boundary element solution of a first kind integral equation arising in acoustic scattering. The conventional stiffness matrix is transformed into the corresponding matrix with respect to wavelet bases, and it is approximated by a compressed matrix. Finally, the stiffness matrix is multiplied by diagonal preconditioners such that the resulting matrix of the system of linear equations is well conditioned and sparse. Using this matrix, the boundary integral equation can be solved effectively.  相似文献   
3.
Kinetics of vapor phase hydrogenation of phenol to cyclohexanone over Pd/MgO system has been studied in a flow microreactor under normal atmospheric pressure. The reaction rate is found to be negative order with respect to the partial pressure of phenol and has increased from −0.5 to 0.5 with increasing temperature (473 to 563 K). The apparent activation energy (Ea) of the process is found to be close to 65 kJ per mol. On the basis of kinetic results a surface mechanism is proposed.  相似文献   
4.
In this paper we study constant mean curvature compact surfaces with two Jordan curves in parallel planes as boundary and we investigate the point at which the surface inherits the symmetries of its boundary.  相似文献   
5.
 从推广的惠更斯-菲涅尔原理出发,推导出了部分相干电磁光束的偏振态在湍流介质中传输的表达式。并以电磁高斯-谢尔模型(EGSM)光束为例,研究了湍流对电磁高斯-谢尔模型光束偏振态的影响。研究结果表明,对于轴上点,湍流介质的折射率结构常数越大,偏振度趋于最大值的速度越快,达到的最大值越小;光斑越大,偏振度达到最大值的位置离光源越远,在光斑增大的过程中,偏振度所达到的极大值会先增大后减小,最后保持与光源相同的偏振度不变。对于轴外点,一个固定的z,光的偏振度随着离轴距离的增大而逐渐下降,并最终等于零。折射率结构常数越大,偏振度随离轴距离的增大而下降得越缓慢;光斑越大,偏振度随离轴距离的增大下降得越快。  相似文献   
6.
一类潜热型功能液固两相流体的定压比热研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
应用两相流与热物理理论,严格推导出一类潜热型功能液固两相流体的定压比热计算公式.  相似文献   
7.
关于AOR迭代法的研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
本文论证了严格对角占优矩阵之AOR法的误差估计式中的误差估计常数hγ,ω(0≤γ≤ω0)的最小值是h1,1.  相似文献   
8.
 提出了一种适用于环板结构的计算等效相对介电常数的方法,利用变分法导出了介质加载环板慢波结构的色散方程和耦合阻抗表达式。计算结果表明,介质加载能够有效降低环板慢波结构的工作电压。计算结果与CST-MWS的模拟结果吻合良好,说明所提出的计算等效相对介电常数的方法和计算色散方程的方法对环板慢波结构是切实可行的。  相似文献   
9.
设X是p一致凸Banach空间,具有弱一致正规结构与非严格的Opial性质.又设C是X的非空凸弱紧子集.在适当的条件下,证明了C上每个渐近正则半群T={T(t):t∈S}都有不动点进一步,在类似的条件下,也讨论了一致凸Banach空间中渐近正则半群的不动点的存在性.  相似文献   
10.
By using a novel free-flying, rotating, optical bench aboard the International Space Station (ISS) as the basis for a measurement of differential acceleration between two gravitating bodies, in principle the Newtonian inverse-square law and the constant of gravitation, G, can be determined at the parts in 106 level.  相似文献   
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